HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

N° de catalogueS4430 Lot :S443010

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Données techniques

Formule

C18H28ClN3O5S
Poids moléculaire 433.95 Numéro CAS 747-36-4
Solubilité (25°C)* In vitro Water 87 mg/mL (200.48 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme inhibiteur de l'Autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.
Cibles
TLR9 Autophagy
In vitro

L'Hydroxychloroquine Sulfate est un puissant inhibiteur de l'Autophagy. Elle prévient l'acidification lysosomale, interférant ainsi avec une étape clé du processus autophagique. Le traitement par HCQ inhibe la croissance des cellules de CCRR (cancer du rein), favorise l'apoptose, inhibe la consommation mitochondriale d'oxygène et augmente les taux de glycolyse.
In vivo

Le traitement par Hydroxychloroquine Sulfate réduit la taille de l'infarctus dans un modèle de rat in vivo de lésion d'I/R et l'effet cardioprotecteur de l'Hydroxychloroquine est dépendant de l'ERK1/2.

De plus, l'Hydroxychloroquine Sulfate montre un effet protecteur vasculaire précoce. L'HCQ semble prévenir l'apparition de la dysfonction endothéliale (DE) chez les animaux traités.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[2]
  • Tests kinases in vitro

    avec des protéines purifiées, la protéine S6 recombinante et la P70S6K active recombinante sont incubées dans un tampon kinase 1x avec diverses quantités de HCQ ou de RAD001 en présence (25 μM) ou en l'absence d'ATP pendant 30 minutes à 30°C. Les protéines S6 totales et phosphorylées aux sites Ser235/236 et Ser240/244 sont détectées par analyse Western utilisant des anticorps phosphospécifiques. Il est à noter que la protéine S6 recombinante marquée GST (53 kd) est distinguée de la protéine S6 endogène (32 kd) sur le Western blot.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Human RCC cell lines

  • Concentrations

    75 or 100 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    All cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 1% glutamine, and 1% Pen/Strep. cells are seeded on the appropriated plates overnight and treated with HCQ (75 or 100 μM) for 48 hours.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19357706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26134285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636577/
  • http://acrabstracts.org/abstract/effects-of-in-vivo-treatment-with-hydroxychloroquine-on-endothelial-function-in-a-murine-model-of-systemic-lupus-erythematosus/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24342772/

Validation du produit par le client

C, SA-beta gal staining results of A549-LKB1 cells treated by trametinib (30 nmol/L), radiotherapy (2 Gy), and HCQ (50 μmol/L). Cells were treated by HCQ and/or trametinib 4 hours prior to radiotherapy. Drugs were washed out 24 hours after radiotherapy. Cells were incubated for additional 48 hours before staining. D, Clonogenic survival assay of A549-LKB1 cells treated with trametinib (30 nmol/L) and HCQ (50 μmol/L).

Données de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1489 ]

Expression levels of proteins involved in autophagy and apoptosis signaling in GC (gastric cancer) cells after treatments for 48 h. The treatments were the same as those in 5c. All proteins were normalized to β-actin

Données de [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):272 ]

Expression levels of LC3-I and LC3-II were analyzed by western blotting at 80 and 120 min following BBR-SDT with or without 3MA- and hydroxychloroquine-pretreatments. Quantification of the LC3-II/LC3-I ratios are shown (n=3; *Po0.05, **Po0.01, ***Po0.001 versus control, # P<0.05, ##P<0.01 versus BBR-SDT groups)

Données de [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(1):e2558 ]

The effect of 3-MA, hydroxychloroquine, and ba A1 with or without HSYA-SDT on the expression levels of the autophagy-related proteins p62 and LC3 and quantifications of the LC3-ΙΙ/LC3-Ι ratio and p62 are shown. All data are mean ± standard error (n=5). ∗

Données de [ , , Oxid Med Cell Longev, 2017, 8519169 ]

Sellecks HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate A été cité par 124 Publications

Reticulophagy receptor FAM134C restrains BMP receptor signaling [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3] PubMed: 41116059
BMAL1-depletion remodels ceramide metabolism to regulate ferroptosis and sorafenib chemosensitivity in acute myeloid leukemia [ iScience, 2025, 28(4):112054] PubMed: 40241743
MYC Overexpression Enhances Sensitivity to MEK Inhibition in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588] PubMed: 39859304
Gossypin induces apoptosis and autophagy via the MAPK/JNK pathway in HT‑29 human colorectal cancer cells [ Int J Mol Med, 2025, 56(1)107] PubMed: 40376978
HCQ reverses the immune imbalance related to severe infections following chemotherapy of acute myeloid leukemia and exhibits inhibitory effects on inflammatory cytokine storms [ Clin Exp Med, 2025, 25(1):294] PubMed: 40815351
Glycopolymer nanomicelles: pH-responsive drug delivery, endocytosis pathway, autophagy behavior, and the effect of autophagy inhibitors [ J Mater Sci-Mater M, 2025, 36(1):47] PubMed: 40478478
TRIM22 inhibits the metastasis of colorectal cancer through facilitating β-Catenin degradation [ Exp Cell Res, 2025, 446(2):114473] PubMed: 39978715
Pyrimethamine Inhibits Human Ovarian Cancer by Triggering Lethal Mitophagy via Activating the p38/JNK/ERK Pathway [ Oncol Res, 2025, 33(9):2421-2434] PubMed: 40918465
Itaconate drives pro-inflammatory responses through proteasomal degradation of GLO1 [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292] PubMed: 39787788
Platelet factor 4 modulates endothelial cell antimicrobial activity to enhance bacterial clearance and improve sepsis outcomes [ bioRxiv, 2025, 2025.09.02.673783] PubMed: 40950105

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