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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.550mg/ml
(1.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.550mg/ml
(1.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Hydroxyfasudil HCl, un métabolite actif du chlorhydrate de fasudil, est un inhibiteur spécifique de la Rho-kinase(ROCK) avec des valeurs d'IC50 de 0,73 μM et 0,72 μM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement.
Cibles
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
Hydroxyfasudil prévient la sous-régulation de l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS) dans des conditions hypoxiques. De manière dépendante de la concentration, l'hydroxyfasudil augmente l'ARNm et l'expression protéique de l'eNOS, entraînant une augmentation de 1,9 et 1,6 fois, respectivement, à 10 μmol/L (P<0,05 pour les deux). Cela est corrélé à une augmentation de 1,5 et 2,3 fois de l'activité eNOS et de la production de NO, respectivement (P<0,05 pour les deux). L'hydroxyfasudil inhibe également la migration des neutrophiles induite par divers chimioattractants. L'hydroxyfasudil inhibe puissamment la Rho-kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), tandis que son effet inhibiteur est nettement (au moins 50 ± 100 fois) moindre pour la kinase des chaînes légères de la myosine (MLCK) ou la protéine kinase C (PKC).
In vivo
L'administration intracoronaire d'hydroxyfasudil (HF) provoque une vasodilatation coronaire significative des petites artères et des artérioles de manière dose-dépendante dans des conditions de contrôle, avec une augmentation résultante du CBF (débit sanguin coronaire). L'hydroxyfasudil intracoronaire ne modifie pas significativement la pression aortique moyenne ni la fréquence cardiaque. Le prétraitement avec l'hydroxyfasudil réduit de manière marquée la taille de l'infarctus myocardique induit par I/R, et cet effet bénéfique de l'hydroxyfasudil est significativement atténué par le L-NMMA. Le NO pourrait être impliqué dans ces effets protecteurs cardiovasculaires de l'hydroxyfasudil. L'hydroxyfasudil pourrait également être efficace pour le traitement de l'hypertension pulmonaire. L'HF protège le myocarde soumis à une ischémie induite par stimulation en augmentant le flux sanguin myocardique régional.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
