Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)

N° de catalogueS2174 Lot :S217401

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Données techniques

Formule

C11H11F3N2O4
Poids moléculaire 292.21 Numéro CAS 52806-53-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 58 mg/mL (198.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA) et possède une CI50 de 0,7 μM pour le récepteur des androgènes.
Cibles
AR
0.7 μM
In vitro

L'hydroxyflutamide est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA), qui renforce les effets de l'irradiation dans les cellules AR-positives cultivées en présence d'androgènes.
In vivo

Dans un modèle de xénogreffe de souris, il a été constaté que le flutamide à faible dose améliore les effets inhibiteurs de l'irradiation, et la taille de sa tumeur est similaire à celle d'une lignée avec déplétion d'AR traitée par irradiation seule.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Human urothelial cancer cell lines, UMUC3 and 5637

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells (2×105/dish) seeded in 35-mm tissue culture dishes and incubated in the presence or absence of DHT, HF, and/or inhibitors of DNA repair for 48 hours are irradiated using a Gammacell 40 Cs-137 irradiator (0.6 Gy/min). The irradiated cells are then used for MTT and clonogenic assays.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625752/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29720561/

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