Hydroxyzine 2HCl

N° de catalogueS4026 Lot :S402601

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Données techniques

Formule

C21H27ClN2O2.2HCl
Poids moléculaire 447.83 Numéro CAS 2192-20-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.96 mM)
Water 90 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.49 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (66.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Hydroxyzine est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, il inhibe la liaison de la [3H]pyrilamine/[3H]desloratadine au récepteur histamine H1 humain avec une IC50 de 10 nM/19 nM.
Cibles
Histamine H1 receptor
10 nM-19 nM
In vitro Hydroxyzine inhibe la libération de sérotonine induite par le carbachol (10 μM) de 34% à 10 μM, de 25% à 1 μM et de 17% à 0,1 μM dans des tranches de vessie prétraitées pendant 60 min. Le traitement par Hydroxyzine (0,1 mM) inhibe la progression et la gravité de l'EAE de 50% et l'étendue de la dégranulation des mastocytes de 70% chez les rats Lewis atteints d'encéphalomyélite allergique (EAE). Hydroxyzine (500 µM) augmente significativement le transport de l'étoposide vers le site séreux dans les sacs éversés jéjunaux. Hydroxyzine réduit significativement l'efflux et environ 2,4 µg/mL d'étoposide dans le jéjunum et l'iléon. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) améliore significativement l'efflux de RH123 vers la lumière.
In vivo Hydroxyzine (500 μM) diminue significativement la concentration d'étoposide à l'état d'équilibre d'un facteur 2, la concentration à l'état d'équilibre atteignant environ 0,055 μM/mL chez les rats Sprague-Dawley. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg et 50 mg/kg i.p.) montre peu d'activité analgésique directe mais potentialise nettement uniquement l'effet de la morphine sur la vocalisation après décharge qui représente la composante affective de la douleur chez les rats. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) potentialise la morphine sur le test de la queue, tandis que Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) diminue l'antinociception morphinique chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :[5]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    Intraperitoneal injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Validation du produit par le client

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM. b, Quantification of sterol levels in OPCs treated with the indicated previously reported enhancers of oligodendrocyte formation (n = 2 wells per condition except DMSO, n = 6). Representative of two independent experiments; for concentrations, see Extended Data Fig. 6g. c, Quantification of EBP enzymatic activity in a biochemical assay. All treatments 10 μM. n = 3 independent enzymatic assays, except DMSO, n = 5. Bars indicate mean; error bars indicate s.d. Sigma H127, p-fluorohexahydro-sila-difenidol.

Données de [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Hydroxyzine 2HCl A été cité par 3 Publications

Hydroxyzine Effects on Post-Lanosterol Biosynthesis in Smith-Lemli-Opitz Syndrome (SLOS) Models [ Biomolecules, 2025, 15(4)562] PubMed: 40305315
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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