Données techniques
| Formule | C22H22F3N3O3S2 |
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| Poids moléculaire | 497.55 | Numéro CAS | 1714146-59-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (198.97 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | I-BRD9 (GSK602) est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD9 avec un pIC50 de 7,3, tandis que ce composé a affiché un pIC50 de 5,3 contre BRD4. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | I-BRD9 est identifié par conception basée sur la structure, ce qui conduit à une sélectivité supérieure à 700 fois par rapport à la famille BET et à 200 fois par rapport à la protéine 7 (BRD7) contenant un bromodomaine hautement homologue. Ce composé est utilisé pour identifier les gènes régulés par BRD9 dans les cellules Kasumi-1 impliquées dans les voies de l'oncologie et de la réponse immunitaire et, à notre connaissance, représente le premier composé outil sélectif disponible pour élucider le phénotype cellulaire de l'inhibition du bromodomaine de BRD9. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks I-BRD9 A été cité par 12 Publications
| BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258] | PubMed: 40744020 |
| Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326] | PubMed: 40263302 |
| In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010] | PubMed: 40109374 |
| Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] | PubMed: 38255982 |
| Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] | PubMed: 36574443 |
| Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] | PubMed: 36112085 |
| BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] | PubMed: 35778964 |
| BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] | PubMed: 34667163 |
| SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] | PubMed: 33318036 |
| Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] | PubMed: 31560810 |
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