IACS-010759 (IACS-10759)

N° de catalogueS8731 Lot :S873104

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Données techniques

Formule

C25H25F3N6O4S
Poids moléculaire 562.56 Numéro CAS 1570496-34-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.650mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IACS-010759 (IACS-10759) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation oxydative (IC50 < 10 nM) qui bloque la respiration cellulaire par l'inhibition du complexe I.
Cibles
oxidative phosphorylation
10 nM
In vitro

IACS-010759 (IACS-10759) a réduit significativement la viabilité mesurée par l'essai CTG dans toutes les lignées cellulaires testées (mutant Notch : Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa et Notch wt : T-ALL1). Le traitement de la T-ALL avec ce composé a effectivement inhibé la respiration mitochondriale stimulée par FA, indiquée par la diminution des taux de consommation d'oxygène (OCR). Cependant, les cellules maintiennent une capacité à générer de l'énergie via la glycolyse, indiquée par un taux d'acidification extracellulaire (ECAR) élevé dans les groupes contrôle et traités par IACS.

Dans les cellules de LLC, il provoque une mort cellulaire minimale, inhibe le taux de consommation d'oxygène (OCR) et augmente la glycolyse. Il diminue également les pools intracellulaires de ribonucléotides triphosphate dans la LLC.

Dans les cellules de LAM sensibles, le composé induit une activation de l'AMPK conduisant à une suppression de mTOR, ce qui entraîne une inhibition de la croissance cellulaire dans les cellules de LAM. L'AMPK et mTOR pourraient être des biomarqueurs putatifs de l'activité anti-leucémique du nouvel inhibiteur d'OXPHOS IACS-010759.
In vivo

IACS-010759 (IACS-10759) est un puissant inhibiteur du complexe I mitochondrial de la chaîne de transport d'électrons. Il inhibe la prolifération et induit l'Apoptosis dans les modèles de cancer du cerveau et de leucémie myéloïde aiguë (LMA) dépendants de la phosphorylation oxydative.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    CLL cells

  • Concentrations

    30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, and 3 μM

  • Temps dincubation

    24 or 48 h

  • Méthode

    After treatment with IACS-010759 (IACS-10759) for 24 or 48 h, CLL cells were stained with acridine orange and analyzed by flow cytometry.

Références

  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4028?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29861847/
  • http://www.bloodjournal.org/content/130/Suppl_1/1245
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29892070/

Sellecks IACS-010759 (IACS-10759) A été cité par 47 Publications

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OASL enhances mRNA translation and reprograms lipid metabolism to promote cancer progression [ Cell Rep, 2025, 44(7):115901] PubMed: 40608514
Metabolic adaptations to acute glucose uptake inhibition converge upon mitochondrial respiration for leukemia cell survival [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47] PubMed: 39863913
Complex I inhibition combined with TLR activation in the breast tumor microenvironment educates cytotoxic neutrophils [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadu5915] PubMed: 40644540
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases [ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623] PubMed: 40909564
Protocol for real-time measurement of mitochondrial bioenergetics in 3D-cultured brain tumor stem cells using the Resipher system [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103651] PubMed: 39998952
Mitochondrial complex I promotes kidney cancer metastasis [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3] PubMed: 39143213
Compensatory activity of the PC-ME1 metabolic axis underlies differential sensitivity to mitochondrial complex I inhibition [ Nat Commun, 2024, 15(1):8682] PubMed: 39375345
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Respiratory complex I regulates dendritic cell maturation in explant model of human tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008053] PubMed: 38604809

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