BBP- 398 (IACS-13909)

N° de catalogueS9703 Lot :S970302

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

Poids moléculaire

377.27

Numéro CAS

2160546-07-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BBP-398 (IACS-13909) est un inhibiteur allostérique spécifique et puissant de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) qui supprime la signalisation via la voie MAPK.

Cibles

SHP2

In vitro

BBP-398 (IACS-13909) est un inhibiteur allostérique spécifique et puissant de SHP2 qui supprime la signalisation via la voie MAPK. Il empêche puissamment la prolifération des tumeurs hébergeant un large spectre de RTK activées comme moteur oncogène, et ce composé supprime puissamment la prolifération des cellules tumorales in vitro.

In vivo

Dans les modèles de NSCLC résistants à l'osimertinib avec mutation de l'EGFR et des mécanismes de résistance dépendants et indépendants de l'EGFR, BBP-398 (IACS-13909) provoque une régression tumorale in vivo lorsqu'il est administré en monothérapie ou en association avec l'osimertinib.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires KYSE-520 cells Concentrations 0-10000 nM Temps dincubation 2 h Méthode KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs Posologies 0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg Administration IV, Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
KYSE-520 cells
Concentrations
0-10000 nM
Temps dincubation
2 h
Méthode
KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
Posologies
0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Administration
IV, Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) A été cité par 1 Publication

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

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