Iberdomide (CC-220)

N° de catalogueS8760 Lot :S876001

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Données techniques

Formule

C25H27N3O5
Poids moléculaire 449.50 Numéro CAS 1323403-33-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céréblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN, avec une IC50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulatrices.
Cibles
cereblon
60 nM
In vitro

Iberdomide (CC-220) est un composé anti-prolifératif et pro-apoptotique puissant qui montre une activité dans plusieurs catégories de lignées cellulaires de myélome multiple (MM). Dans les essais de dégradation cellulaire, le traitement avec ce composé entraîne la perte des niveaux de protéine Ikaros avec une CE50 de 1 nM. Il est également puissant envers Aiolos, avec une CE50 de 0,5 nM. Il induit la lyse des lignées cellulaires MM médiée par les PBMC, quel que soit le niveau d'expression de la Cereblon et la sensibilité cellulaire autonome. Ce composé agit en se liant à la Cereblon, entraînant la dégradation des facteurs de transcription hématopoïétiques Ikaros et Aiolos, suivie d'une perturbation de l'axe c-Myc/IRF4 favorisant le MM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    DF15 cells

  • Concentrations

    60 nM

  • Temps dincubation

    5 h

  • Méthode

    Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Transgenic mice

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Sellecks Iberdomide (CC-220) A été cité par 11 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] PubMed: 38975872
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602] PubMed: 34136753

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