ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

N° de catalogueS8114 Lot :S811404

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Données techniques

Formule

C17H27NO2.HCl
Poids moléculaire 313.86 Numéro CAS 72795-01-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 15 mg/mL (47.79 mM)
Water (chauffé au bain-marie à 50 °C) 6.25 mg/mL (19.91 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride est un antagoniste des récepteurs β2-adrenergic receptor hautement sélectif avec des valeurs de Ki de 0,7, 49,5 et 611 nM pour les récepteurs β2, β1 et β3, respectivement.
Cibles
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
In vitro

L'ICI-118551 inhibe l'accumulation d'AMPc de 50 % (IC50 = 1,7 mM). L'ICI 118551 augmente le diamètre de la lumière vasculaire dans les coupes pulmonaires et réduit la pression artérielle pulmonaire en normoxie et en hypoxie dans le modèle de poumon isolé perfusé. Les souris transgéniques avec un nombre élevé de bêta(2)AR et des niveaux de G(i) accrus ont une contractilité basale normale mais montrent une réponse inotrope négative similaire à l'ICI 118,551. La surexpression du bêta(2)AR humain dans les myocytes de lapin à l'aide d'un adénovirus potentialise l'effet inotrope négatif de l'ICI 118,551. Chez les myocytes humains, de lapin et de souris, les effets inotropes négatifs sont bloqués après traitement des cellules avec la toxine pertussique pour inactiver G(i), et la surexpression de G(i)alpha(2) induit l'effet de novo chez les myocytes de rat normaux.
In vivo

Après 1 semaine de traitement, l'ICI 118,551 n'a aucun effet sur le raccourcissement médié par le récepteur bêta 1 de la systole électromécanique (QS2I), l'augmentation de la pression systolique et l'augmentation de la rénine, alors que ces réponses sont bloquées par un facteur de dose de huit. L'ICI 118,551 bloque également la chute de la pression diastolique médiée par le récepteur bêta 2 et l'augmentation de la noradrénaline. Le blocage sélectif du bêta 2 par l'ICI 118,551 abaisse la tension artérielle.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    MEF cell line

  • Concentrations

    10μM

  • Temps dincubation

    2-hours incubation at room-temperature

  • Méthode

    Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    8-9 weeks old male mice

  • Posologies

    1 or 2 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) A été cité par 9 Publications

A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] PubMed: 40466637
ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] PubMed: 40514069
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] PubMed: 35203696
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] PubMed: 34825145
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] PubMed: 33268511
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] PubMed: 32391653
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] PubMed: 32426489
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] PubMed: 29515233

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