IDF-11774

N° de catalogueS8771 Lot :S877101

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Données techniques

Formule

C23H32N2O2

Poids moléculaire 368.51 Numéro CAS 1429054-28-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IDF-11774 est un inhibiteur du facteur-1 inductible par l'hypoxie (HIF-1). Il réduit l'activité luciférase HRE de HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) et bloque l'accumulation de HIF-1α en hypoxie dans les cellules de cancer du côlon humain HCT116.
Cibles
HIF-1
In vitro

IDF-11774 inhibe l'accumulation de HIF-1α in vitro et in vivo dans les cellules de carcinome colorectal HCT116 dans des conditions hypoxiques. Le traitement avec ce composé supprime l'Angiogenesis des cellules cancéreuses en réduisant l'expression des gènes cibles de HIF-1, réduit la consommation de glucose, sensibilisant ainsi les cellules à la croissance dans des conditions de faible glucose, et diminue le taux d'acidification extracellulaire (ECAR) et le taux de consommation d'oxygène des cellules cancéreuses. Par conséquent, ce produit chimique réduit la croissance des cellules cancéreuses par la régulation du métabolisme glycolytique et de la production d'énergie des cellules cancéreuses.

In vivo

Ce composé a montré une efficacité anticancéreuse substantielle dans des modèles de souris contenant des mutations KRAS, PTEN ou VHL, qui se produisent souvent dans les cancers malins.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    HCT116 cells

  • Concentrations

    5, 10, 20 μM

  • Temps dincubation

    18 h

  • Méthode

    --

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 A été cité par 10 Publications

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

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