IDH-305

N° de catalogueS3574 Lot :S357401

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Données techniques

Formule

C23H22F4N6O2
Poids moléculaire 490.45 Numéro CAS 1628805-46-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.810mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IDH-305 (composé 13) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1), disponible par voie orale, sélectif des mutants et pénétrant dans le cerveau, qui cible la mutation IDH1(R132) avec une IC50 de 27 nM, 28 nM et 6,14 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1WT, respectivement.
Cibles
IDH1R132H
(Cell-free assay)		 IDH1R132C
(Cell-free assay)		 IDH1WT
(Cell-free assay)
27 nM 28 nM 6.14 μM
In vitro

IDH-305 inhibe les cellules HCT116-IDH1R132H/+ avec une IC50 de 24 nM.
In vivo

IDH-305 présente une corrélation in vivo de la réduction de 2-HG et de l'efficacité dans un modèle de xénogreffe tumorale de mutant IDH1 dérivé de patient.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF10A-IDH1R132H/+

  • Concentrations

    0.001-10 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nu/nu mice of HMEX2838-IDH1R132C+/- PDX model

  • Posologies

    30, 100, 300 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29057061/

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