IEM 1754 2HBr

N° de catalogueS2860 Lot :S286001

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Données techniques

Formule

C16H30N2.2HBr
Poids moléculaire 412.25 Numéro CAS 162831-31-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Water 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 μM.
Cibles
GluR1 GluR3
6 μM 6 μM
In vitro IEM 1754 est un dérivé de l'adamantane. IEM 1754 provoque un blocage dépendant de l'utilisation et de la tension des canaux ouverts des récepteurs AMPA recombinants. Cet antagonisme est dépendant de la composition en sous-unités du récepteur ; les canaux contrôlés par les récepteurs GluR1 et GluR3 recombinants homomères présentent une sensibilité plus élevée au blocage que ceux contrôlés par les récepteurs contenant des sous-unités GluR2 éditées. Le blocage par l'IEM-1754 des AMPAR contenant GluR2 est amélioré par l'hyperpolarisation, en accord avec le modèle classique à simple exponentielle. En revanche, le blocage des AMPAR dépourvus de GluR2 est réduit par l'hyperpolarisation.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694232/

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