Ifenprodil Tartrate

N° de catalogueS4091 Lot :S409104

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Données techniques

Formule

2(C21H27NO2).C4H6O6
Poids moléculaire 800.98 Numéro CAS 23210-58-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.84 mM)
Water 5 mg/mL (6.24 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (6.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (1.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ifenprodil est un antagoniste non compétitif atypique du récepteur NMDA; il interagit avec une affinité élevée avec une population homogène de récepteurs NMDA dans le cerveau antérieur de rat nouveau-né avec une IC50 de 0,3 μM.
Cibles
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil inhibe les courants induits par le NMDA au niveau des récepteurs NR1A/NR2B et NR1A/NR2A avec une IC50 de 0,34 μM et 146 μM respectivement dans des ovocytes voltage-clampés à -70 mV. Ifenprodil peut agir comme un faible bloqueur de canal ouvert des récepteurs NR1A/NR2A, le degré d'inhibition observé avec 100 μM Ifenprodil au niveau des récepteurs NR1A/NR2A n'est pas altéré par des changements de la concentration de glycine extracellulaire. L'effet inhibiteur de 1 mM Ifenprodil au niveau des récepteurs NR1A/NR2B est réduit par l'augmentation de la concentration de glycine. Ifenprodil (10 μM) inhibe pratiquement tout le courant évoqué par le récepteur NMDA dans les neurones corticaux de très jeunes rats qui contiennent une seule population de récepteurs présentant une forte affinité pour la glycine. Ifenprodil (10 μM) inhibe à la fois la population à haute affinité et une proportion significative de la composante à faible affinité chez les neurones corticaux de rats plus âgés, révélant ainsi trois populations pharmacologiquement distinctes de récepteurs NMDA dans les neurones individuels. Ifenprodil antagonise les récepteurs NMDA d'une manière dépendante de l'activité, tout en augmentant l'affinité du récepteur pour les agonistes du site de reconnaissance du glutamate. Les courbes d'inhibition de Ifenprodil contre les courants évoqués par le NMDA à 10 μM et 100 μM ont donné des valeurs d'IC50 de 0,88 μM et 0,17 μM, respectivement. Ifenprodil (3 μM) potentialise à environ 200 % des niveaux de contrôle dans les neurones corticaux de rat en culture. Ifenprodil présente une affinité 39 et 50 fois plus élevée pour les états activés et désensibilisés liés à l'agoniste du récepteur NMDA, respectivement, par rapport à l'état de repos, non lié à l'agoniste. La liaison de Ifenprodil au récepteur NMDA entraîne une affinité 6 fois plus élevée pour les agonistes du site du glutamate.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Validation du produit par le client

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Données de [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate A été cité par 5 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

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