Ilomastat (GM6001)

N° de catalogueS7157 Lot :S715702

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Données techniques

Formule

C20H28N4O4
Poids moléculaire 388.46 Numéro CAS 142880-36-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 40% PEG 300 2% Tween 80 ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 11.000mg/ml (28.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 27.500mg/ml (70.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.400mg/ml (8.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ilomastat (GM6001) est un inhibiteur à large spectre de la métalloprotéase matricielle (MMP) avec des valeurs de Ki de 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM et 0,36 nM pour les MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 et MMP-26, respectivement.
Cibles
MMP-8
(Cell-free assay)		 MMP-9
(Cell-free assay)		 MMP-26
(Cell-free assay)		 MMP-1
(Cell-free assay)		 MMP-2
(Cell-free assay)		 Voir plus
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
In vitro

Ilomastat (GM6001) inhibe la collagénase de fibroblastes de peau humaine avec un Ki de 0,4 nM lorsqu'il est testé avec un substrat de thioester synthétique à pH 6,5, avec une sélectivité 50 fois supérieure à celle de deux enzymes bactériennes, la thermolysine et l'élastase de Pseudomonas aeruginosa.

Ce composé (0,1 nM - 10 nM) inhibe la gélatinase A et la gélatinase B produites par les lymphocytes T, inhibant ainsi le homing des lymphocytes T.

In vivo

L'application topique d'Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) prévient l'ulcération cornéenne après une grave lésion alcaline.

Dans un modèle de lapin après stenting, il inhibe significativement l'hyperplasie intimale et le contenu en collagène intimal, et augmente la surface luminale dans les artères stentées sans affecter les taux de prolifération.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai de collagénase

    Ilomastat (GM6001) est testé à l'aide du substrat thiol ester synthétique Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt à pH 6,5. La concentration de collagénase est de 1-2 nM et les concentrations de substrat sont de 0,1 à 0,7 nM. Le Km varie entre 1,5 et 4 mM.
Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    MLL cells

  • Concentrations

    20 µM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat (GM6001)
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Rabbit

  • Posologies

    100 mg/kg/day

  • Administration

    subcutaneous

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Validation du produit par le client

<p>GM6001 inhibits MMP-7 and −10 mRNA expressions in Aurora-A stable cells in HNC. The mRNA expression levels of MMP-7 and −10 were examined by Q-RT-PCR in FaDu/vehicle, and FaDu/Aurora-A transfectants treated with DMSO or GM6001 in a dose-dependent manner. Statistical analysis: **p < 0.01, ***p < 0.001.</p>

, , Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

ARPE-19 cells were seeded on Millicell inserts for growth to form the monolayer. Monolayers were treated with or without recombinant HIV-1 gp120 glycoprotein during the last 2 days of cell culture. Some samples were pretreated with anti-DC-SIGN antibodies or GM6001 before incubation with gp120. A, the TEER value was measured. B, the paracellular permeability for FITC-dextran flux was assessed. Date represent mean ± S.D. *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001. Ω, ohm.

Données de [ , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987 ]

Immunofluorescence images of MMP-2 and MMP-9 in the ischemic brain 1 h after probe injection confirmed the sensitivity of the MMP-P12 probe in quantifying reduced MMP activity in response to MMP-specific inhibitors on day 7 post stroke (n = 5 per group).

Données de [ , , Sci Rep, 2015, 5:16951 ]

Immunoblotting of whole cell lysates obtained from phLFs treated with 1 ng/ml TGF-1 together with specific inhibitor targeting matrix metalloproteinases (MMPs; GM6001) every 24 h for a total 48-h treatment period. Cell lysates were probed for CDCP1, α-SMA and βactin. β-actin was used as a loading control. Untreated samples are indicated by “wo.” Each blot is representative of 3 independent experiments

Données de [ , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707 ]

Sellecks Ilomastat (GM6001) A été cité par 60 Publications

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Mesenchymal Stem Cells Restore Endothelial Integrity and Alleviate Emotional Impairments in a Diabetic Mouse Model via Inhibition of MMP-9 Activity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355] PubMed: 40244194
Inhibition of matrix metalloproteinase-9 attenuates kidney fibrosis and cellular senescence in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Ren Fail, 2025, 47(1):2499897] PubMed: 40468751
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2416887121] PubMed: 39705305
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962

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