Lixumistat (IM156)

N° de catalogueS9604 Lot :S960401

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Données techniques

Formule

C₁₃H₁₆F₃N₅O

Poids moléculaire

315.29

Numéro CAS

1422365-93-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

20 mg/mL (63.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Lixumistat (IM156) est un puissant activateur d'AMPK qui augmente la phosphorylation de l'AMPK. Il bloque la phosphorylation oxydative (OXPHOS) par l'inhibition du complexe I et augmente l'apoptose. Ce composé améliore divers types de fibrose et inhibe les tumeurs.

Cibles

AMPK

OXPHOS

In vitro

Le traitement des RPMCs avec Lixumistat (IM156) inhibe la transdifférenciation myofibroblastique induite par le HG et les marqueurs de la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT). De plus, ce composé améliore l'expression du facteur de croissance transformant-β1, de Smad3, de Snail et de la fibronectine induite par le HG dans les RPMCs via la régulation positive de l'AMPK. Il diminue également l'oxydation du NADH dépendante du complexe I de manière significative et dose-dépendante.

In vivo

Le traitement in vivo avec Lixumistat (IM156) a exacerbé la différenciation de la mémoire des lymphocytes T CD8+ spécifiques du virus, entraînant une augmentation des cellules effectrices à courte durée de vie mais une diminution des cellules effectrices précurseurs de la mémoire. Ainsi, ce composé altère la fonction des lymphocytes T CD8+ spécifiques du virus à mémoire, indiquant qu'une activation excessive de l'AMPK affaiblit la différenciation des lymphocytes T à mémoire, supprimant ainsi les réponses immunitaires de rappel.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs) Concentrations 10 μM, 30 μM, 50 μM Temps dincubation 24 h Méthode RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice Posologies 5 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs)
Concentrations
10 μM, 30 μM, 50 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice
Posologies
5 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Sellecks Lixumistat (IM156) A été cité par 1 Publication

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]	PubMed: 39345502

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]

PubMed: 39345502

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