Imidazole Ketone Erastin (IKE)

N° de catalogueS8877 Lot :S887705

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Données techniques

Formule

C₃₅H₃₅ClN₆O₅

Poids moléculaire

655.14

Numéro CAS

1801530-11-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (152.63 mM)

Ethanol

20 mg/mL (30.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un inhibiteur puissant, sélectif et métaboliquement stable du system xc– et un inducteur de la Ferroptosis.

Cibles

Ferroptosis

system xc–

In vitro

Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un analogue de l'erastine avec une puissance nanomolaire, une stabilité métabolique élevée et une solubilité dans l'eau intermédiaire. Son traitement réduit puissamment le nombre de cellules de DLBCL.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires DLBCL cell line Concentrations 0-100 μM Temps dincubation 24 h Méthode DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice Posologies 50 mg/kg Administration IP, IV and oral administration

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
DLBCL cell line
Concentrations
0-100 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice
Posologies
50 mg/kg
Administration
IP, IV and oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30799221/

Sellecks Imidazole Ketone Erastin (IKE) A été cité par 44 Publications

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4]	PubMed: 40280132
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917]	PubMed: 40514428
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870]	PubMed: 40957995
USP10 Inhibits Ferroptosis via Deubiquinating POLR2A in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e12271]	PubMed: 40605431
Targeting pancreatic cancer glutamine dependency confers vulnerability to GPX4-dependent ferroptosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928]	PubMed: 39879992
Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371]	PubMed: 41005298
Neutralization of acyl coenzyme A binding protein for the experimental prevention and treatment of hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102232]	PubMed: 40628264
SLC25A1 and ACLY maintain cytosolic acetyl-CoA and regulate ferroptosis susceptibility via FSP1 acetylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00369-5]	PubMed: 39881208
CRB2 Activates an Epigenetic Axis to Promote Ferroptosis in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3866]	PubMed: 40991301
Periplocin potentiates ferroptotic cell death in non-small cell lung cancer by inducing the degradation of Nrf2 [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):294]	PubMed: 40760694

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