Importazole

N° de catalogueS8446 Lot :S844603

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Données techniques

Formule

C20H22N4
Poids moléculaire 318.42 Numéro CAS 662163-81-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 16 mg/mL (50.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Importazole est un inhibiteur à petite molécule du récepteur de transport importin-β (Karyophérine bêta) bloquant spécifiquement l'import nucléaire médié par importin-β. Importazole induit l'Apoptosis et inhibe la croissance tumorale.
Cibles
importin-β
In vitro Importazole est un inhibiteur efficace de l'interaction Ran/importin-β in vitro. Ce composé bloque spécifiquement l'import nucléaire médié par importin-β, à la fois dans les extraits d'œufs de Xenopus et dans les cellules cultivées, sans perturber l'import nucléaire médié par la transportine ou l'export nucléaire médié par CRM1. Lorsqu'il est ajouté pendant la mitose, ce produit chimique altère la libération d'une sonde FRET de cargaison d'importin-β et provoque des défauts prévus et nouveaux dans l'assemblage du fuseau. Il inhibe également la prolifération et induit l'Apoptosis des cellules de myélome multiple en bloquant la voie de signalisation NF-κB in vitro.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK 293 cells

  • Concentrations

    40 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    For all import and export experiments, HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/ml. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. This compound and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/ml Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP calculated.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Validation du produit par le client

Representative colony formation assays and quantification of cells from (A) following 72 hr treatment with docetaxel (125 nM), cabazitaxel (25 nM), mitoxantrone (500 nM), and single dose radiation (5 Gys).

Données de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Importazole A été cité par 19 Publications

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305

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