INCB054329

N° de catalogueS8753 Lot :S875302

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Données techniques

Formule

C19H16N4O3
Poids moléculaire 348.36 Numéro CAS 1628607-64-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.500mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.430mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description INCB054329 est un inhibiteur de bromodomaine et domaine extraterminal (BET) structurellement distinct avec des valeurs d'IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM et 63 nM pour BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 et BRDT-BD2, respectivement.
Cibles
BRD3-BD2 BRD4-BD2 BRD2-BD2 BRD3-BD1 BRD4-BD1 Voir plus
1 nM 3 nM 5 nM 9 nM 28 nM
In vitro

INCB054329 ne montre aucune activité inhibitrice significative contre 16 bromodomaines non-BET à 3 μM. Dans un panel de 32 lignées cellulaires de cancers hématologiques dérivées de la leucémie myéloïde aiguë, du lymphome non hodgkinien et du myélome multiple, la valeur médiane d'inhibition de la croissance à 50 % (GI50) de ce composé est de 152 nM (plage, 26-5000 nM). Contrairement aux lignées cellulaires tumorales, la valeur de GI50 contre les lymphocytes T isolés de donneurs non malades stimulés ex vivo avec de l'IL-2 est de 2,435 μM. L'inhibition de la croissance est corrélée à une accumulation des cellules dépendante de la concentration dans la phase G1 du cycle cellulaire. Ce composé est également un inhibiteur sélectif des kinases FGFR 1, 2 et 3. Dans les lignées cellulaires de myélome, le traitement avec cette substance chimique inhibe l'expression de c-MYC et induit HEXIM1. Dans les lignées cellulaires de LAM et de lymphome, il induit l'apoptose, ce qui est cohérent avec une expression accrue des régulateurs pro-apoptotiques.
In vivo

INCB054329 présente une clairance élevée chez la souris, ce qui entraîne une courte demi-vie. À des expositions qui supprimaient efficacement c-MYC, ce composé s'est avéré efficace et bien toléré dans les modèles de xénogreffe KMS-12-BM et MM1.S. In vivo, l'administration orale de cette substance chimique inhibe la croissance tumorale dans plusieurs modèles de cancers hématologiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Myeloma, AML, DLBCL cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell viability assay
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice

  • Posologies

    3, 10, 30, or 100 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Sellecks INCB054329 A été cité par 6 Publications

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603] PubMed: 39164278
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8] PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574] PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486] PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50] PubMed: 30642575

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