Indisulam (E7070)

N° de catalogueS9742 Lot :S974201

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Données techniques

Formule

C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂

Poids moléculaire

385.85

Numéro CAS

165668-41-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

10 mg/mL (25.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Indisulam (E7070), un agent anticancéreux sulfonamide, est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) qui inhibe les isozymes cytosoliques I et II, et l'isozyme IX transmembranaire associée aux tumeurs. Indisulam supprime l'expression de la cyclin E et la phosphorylation de CDK2, toutes deux essentielles pour la transition G1 vers S.

Cibles

cyclin E

CDK2

In vitro

Après traitement avec ce composé, la progression du cycle cellulaire des cellules de leucémie murine P388 est perturbée en phase G1. L'effet cytotoxique sur les cellules de cancer du côlon humain HCT116 s'avère être dépendant du temps. Dans le panel de 42 lignées cellulaires tumorales humaines, il montre un spectre antitumoral distinct de ceux des autres médicaments anticancéreux utilisés en clinique.

In vivo

Des tests sur animaux utilisant des modèles de xénogreffes de tumeurs humaines démontrent que ce composé peut provoquer non seulement une suppression de la croissance tumorale, mais aussi une régression tumorale dans trois des cinq cancers colorectaux et deux des deux cancers du poumon. Dans le modèle de xénogreffe HCT116, il s'avère supérieur au 5-FU, au MMC et au CPT-11. De plus, une régression complète des tumeurs avancées LX-1 est observée chez 80% des souris traitées avec E7070.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires P388 cells, HCT116 cells Concentrations 0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml Temps dincubation 12 h, 24 h, 48 h Méthode P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 7-week-old female BALB/c nu/nu mice Posologies 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Administration IV

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
P388 cells, HCT116 cells
Concentrations
0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml
Temps dincubation
12 h, 24 h, 48 h
Méthode
P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
7-week-old female BALB/c nu/nu mice
Posologies
12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration
IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) A été cité par 3 Publications

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754]	PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25]	PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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