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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.750mg/ml
(12.16mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
INH1 (IBT 13131) est un inhibiteur de Hec1 perméable aux cellules, qui perturbe spécifiquement l'interaction Hec1/Nek2.
Cibles
Hec1
In vitro
INH1 réduit l'association de Hec1 avec le kinétochore et diminue le niveau global de protéine Nek2 dans les cellules. Ce composé inhibe efficacement la prolifération des lignées de cancer du sein humain avec un GI50 de 10-21 μM. De plus, il exerce également une activité cytotoxique en partie en altérant la voie Hec1/Nek2 pour la régulation du point de contrôle du fuseau.
In vivo
INH1 (100 mg/kg i.p.) inhibe la croissance tumorale mammaire chez des souris porteuses de xénogreffes de cancer du sein humain MDA-MB-468.
Des tests de résonance plasmonique de surface (SPR) sont effectués à 22,5 °C dans un tampon HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] sur Biacore 3000. Le 6×His-Hec1 et le GST-Nek2 sont purifiés. Une puce de capteur NTA ou une puce CM5 modifiée par le glutathion sont utilisées pour capturer respectivement le His-Hec1 et le GST-Nek2. Le niveau de capture est d'environ 140 à 180 unités de résonance (RU) à un débit de 5 μL/min. Pour le test de liaison, les puces sont séquentiellement traitées avec ce composé (1 ou 20 μmol/L), puis avec des protéines (50 μg/mL). Les RU retenues sont enregistrées et traitées (expériences en triple).
Standard 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assays with a 3-d drug treatment procedure are performed to measure the dose-dependent cytotoxicity of INH1 in cultured cells. Triplicate sets are measured and compiled for final data presentation.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
