IOX2

N° de catalogueS2919 Lot :S291902

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Données techniques

Formule

C19H16N2O5
Poids moléculaire 352.34 Numéro CAS 931398-72-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (28.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (5.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IOX2 (JICL38) est un puissant inhibiteur de la HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) avec une IC50 de 21 nM dans un essai sans cellules, >100 fois plus sélectif que JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou l'oxygène 2OG FIH.
Cibles
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro IOX2 inhibe puissamment PHD2 (IC50 de 21 nM) avec une sélectivité supérieure à 100 fois par rapport à l'inhibition de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou de la 2OG oxygénase FIH (IC50 <100 μM). Ce composé est actif dans les cellules, inhibant l'hydroxylation de HIF-1α dans les cellules RCC4 à 50 μM. Le facteur inductible par l'hypoxie (HIF) est régulé par l'hydroxylation des résidus prolyle dans les domaines de dégradation dépendants de l'oxygène de la sous-unité HIF-1α, ce qui le marque pour la dégradation par le protéasome. 1,2 L'hydroxylation du prolyl HIF est catalysée par des enzymes à domaine prolyl hydroxylase (PHD1, 2 et 3), membres de la famille des oxygénases Fe(II) et 2-oxoglutarate (2OG). Elles nécessitent du dioxygène comme co-substrat, agissant ainsi comme le composant de détection de l'hypoxie du système HIF. L'activité de PHD est supprimée par l'hypoxie, augmentant à la fois l'abondance et l'activité du complexe transcriptionnel HIF.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Validation du produit par le client

NHEK and NHDF are cultivated under normoxic (N) and hypoxic (H) conditions in the presence of IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO). b HIF-1α levels are analyzed in cell extracts of NHEK (4 h) and NHDF (24 h) by immunoblotting with cellular β-actin as loading control. c Subcellular localization of HIF-1α is examined by immunoblotting analysis of HIF-1α in nuclear (Nu) and cytoplasmic (Cy) fractions with β-tubulin as cytosolic loading control.

Données de [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]

Immunocytochemistry analysis of HIF-1α in NHEK and NHDF after incubation with a PHD-2 inhibitor, IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO) for 4 h. Scale bars 100 μm.

Données de [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

Western blotting of the HIF-1α/β-actin level in megakaryocytes treated with DMSO, IOX-2, or PX-478 and incubated with normal plasma or ITP plasma.

Données de [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]

Sellecks IOX2 A été cité par 21 Publications

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] PubMed: 31331645

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