IPI-145 (Duvelisib)

N° de catalogueS7028 Lot :S702802

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Données techniques

Formule

C22H17ClN6O
Poids moléculaire 416.86 Numéro CAS 1201438-56-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Duvelisib (IPI-145, INK1197) est un inhibiteur de PI3K δ/γ nouveau et sélectif avec des Ki et IC50 de 23 pM/243 pM et 1 nM/50 nM dans des essais acellulaires, hautement sélectif pour PI3K δ/γ par rapport aux autres protéines kinases. Phase 3.
Cibles
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
In vitro

Duvelisib (IPI-145) supprime la prolifération des lymphocytes B murins/humains avec une EC50 de 0,5 nM/0,5 nM et inhibe également la prolifération des lymphocytes T humains avec une EC50 de 9,5 nM.

In vivo

Le Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.) montre une bonne pharmacocinétique avec des Cmax et AUC de 390 ng/mL et 137 ng•h/mL chez la souris et le rat. Il est actif dans le modèle DTH murin avec ~50 % d'œdème de l'oreille et démontre un effet dose-dépendant dans le modèle d'arthrite induite par le collagène (CIA) chez le rat. Ce composé prévient l'inflammation et protège l'os et le cartilage articulaire dans le modèle CIA chez le rat. Il (10 mg/kg, QD) démontre également une activité dans le modèle de polyarthrite induite par l'adjuvant chez le rat.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    AML cell lines

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    AML cell lines were treated with 10 μM Duvelisib (IPI-145) and cultured for 72 hours.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Brown Norway rats

  • Posologies

    (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

Validation du produit par le client

<p>PI3K inhibitor IPI-145 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Inhibition of PI3Kγ or PI3Kδ significantly decreased the migration of JVM3 cells. JVM3 cells were cultured in medium or stimulated for 24 h with CD40L/IL-4 and then incubated with the PI3Kγ-specific inhibitor CZC24832 (2 µM), the PI3Kδ-specific inhibitor idelalisib (1 µM), dual PI3Kδ/γ inhibitor duvelisib (1 µM), or the pan-PI3K inhibitor GDC0980 (1 µM) and subjected to a transwell migration assay. DMSO served as the vehicle control for the inhibitors, while SDF1α (100 ng/ml) served as the chemoattractant (n = 7).

Données de [ , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969 ]

MM1s were incubated with increasing doses of duvelisib for 4 h after which protein was extracted. Samples were then analysed for phospho-AKT and phospho-MAPK response using Western blotting. Blots were re-probed for total AKT and MAPK to confirm sample loading.

Données de [ , , Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539 ]

(D-E) The variation of signaling pathway-related and effector proteins after PI3K selective inhibitor INK1197 (Duvelisib) treatment and c-Jun siRNA transfection.

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(12):e0169230. ]

Sellecks IPI-145 (Duvelisib) A été cité par 52 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Granuloma Dual RNA-Seq Reveals Composite Transcriptional Programs Driven by Neutrophils and Necrosis within Tuberculous Granulomas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783] PubMed: 40391323
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
A molecular circuit linking the BCR to the NAD biosynthetic enzyme NAMPT is an actionable target in Richter syndrome [ Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933] PubMed: 38359376
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dual inhibition of phosphoinositide 3-kinases delta and gamma reduces chronic B cell activation and autoantibody production in a mouse model of lupus [ Front Immunol, 2023, 14:1115244] PubMed: 37234154
Selective Inhibition of PI3K Isoforms in Brain Tumors Suppresses Tumor Growth by Increasing Radiosensitivity [ Yonsei Med J, 2023, 64(2):139-147] PubMed: 36719022
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none

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