Ipragliflozin (ASP1941)

N° de catalogueS8637 Lot :S863701

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Données techniques

Formule

C21H21FOS
Poids moléculaire 404.45 Numéro CAS 761423-87-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 80 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.57mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ipragliflozin (ASP1941) est un inhibiteur hautement sélectif du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2) avec une valeur d'IC50 de 7,4 nM pour hSGLT2 et une sélectivité 254 fois supérieure par rapport à SGLT1.
Cibles
mouse SGLT2
(cell-free)		 rat SGLT2
(cell-free)		 hSGLT2
(cell-free)
5.64 nM 6.73 nM 7.4 nM
In vitro Ipragliflozin (ASP1941) inhibe de manière concentration-dépendante l'activité de SGLT2 chez la souris, le rat et l'homme à des concentrations nanomolaires. De plus, il n'inhibe pas puissamment les isoformes SGLT4 et SGLT5 humaines (IC50>1 000 nM). En outre, ce composé n'inhibe pas plusieurs isoformes de transporteurs de glucose (GLUT), y compris GLUT1 et GLUT4, dans les cellules murines 3T3-L1, les cellules de rat L6, les cellules humaines Caco-2 et HepG2 (IC50>1 000 nM). Il n'interagit pas avec divers récepteurs, canaux ioniques et transporteurs tels que les adrénergiques (α1, α2 et β), les muscariniques (M1, M2 et non sélectifs), l'angiotensine (AT1 et AT2), les canaux calciques (type L et type N), les canaux potassiques (KATP et SKCa), les canaux sodiques (site 2), la cholécystokinine (CCKA et CCKB), la dopamine (D1, D2 et transporteur), l'endothéline (ETA et ETB), l'acide gamma-aminobutyrique (GABAA et GABAB), le glutamate (AMPA, kainate et NMDA), la sérotonine (5-HT1, 5HT2B et transporteur), l'histamine (H1, H2 et H3), et la neurokinine (NK1, NK2 et NK3), présentant des valeurs d'IC50 >3 000 nM. Il est stable contre les glucosidases intestinales de souris.
In vivo Des doses orales uniques (0,01-10 mg/kg) d'Ipragliflozin (ASP1941) induisent une excrétion urinaire de glucose de manière dose-dépendante chez les souris normales et KK-Ay, un modèle de diabète de type 2. Des administrations uniques de ce composé (0,1, 0,3 et 1 mg/kg) réduisent de manière dose-dépendante le taux de glucose sanguin chez les souris KK-Ay et les rats STZ. L'administration d'une dose unique de 0,3 mg/kg par voie intraveineuse et d'une dose unique de 1 mg/kg par voie orale à des rats révèle qu'il possède une bonne biodisponibilité avec une valeur de 71,7%. Il présente de bonnes propriétés pharmacocinétiques après administration orale et augmente de manière dose-dépendante l'excrétion urinaire de glucose, qui dure plus de 12 h chez les souris normales. L'administration unique entraîne des effets antihyperglycémiques dose-dépendants et soutenus dans les deux modèles de diabète. Il présente un faible risque d'hypoglycémie. Après administration orale (3 mg/kg) à des souris normales, les concentrations plasmatiques atteignent un maximum à 1 h, puis diminuent progressivement. Des concentrations plasmatiques évidentes sont détectées même 8 h après l'administration. Dans les études pharmacocinétiques chez la souris, il montre une bonne biodisponibilité orale et présente des concentrations médicamenteuses élevées pendant de longues périodes. Les biodisponibilités absolues sont de 71,7 à 90,7% et de 74,5 à 75,3% chez les rats et les singes, respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    0.01-10 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

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