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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Isatin (2,3-Indolinedione) est un inhibiteur endogène de la MAO avec une IC50 de 15 μM et plus actif contre la MAO-B que la MAO-A.
Cibles
MAO-B (Cell-free assay)
MAO (Cell-free assay)
MAO-A (Cell-free assay)
14 μM
15 μM
58 μM
In vitro
Isatin induit l'apoptose des cellules MCF-7. L'expression de Bcl-2 est diminuée et le rapport Bcl-2/Bax est significativement diminué par ce composé. Le potentiel transmembranaire mitochondrial est nettement diminué et la libération de cytochrome c dans le cytosol est élevée après traitement. Simultanément, la caspase-9 et -3 sont stimulées, suivies par la dégradation de l'ICAD, un substrat de la caspase-3. Ce produit chimique et ses analogues inhibent la prolifération de certaines cellules cancéreuses, y compris les cellules HT29 du côlon, MCF-7 du sein, A549 du poumon et UACC903 du mélanome et est un double inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et de la voie Akt.
In vivo
L'Isatin est un indole endogène dont les niveaux augmentent en cas de stress, qui inhibe la monoamine oxydase (MAO) B et améliore la bradykinésie et les niveaux de dopamine striatale dans des modèles de rats atteints de la maladie de Parkinson. Ce composé présente une distribution distincte et discontinue dans le cerveau de rat et d'autres tissus ; les concentrations les plus élevées dans le cerveau se trouvent dans l'hippocampe et le cervelet. Chez les modèles de rongeurs, il a été démontré que cette substance chimique provoque un large éventail d'actions physiologiques et biologiques dose-dépendantes, telles que des effets anxiogènes et sédatifs, des dysfonctionnements de la mémoire et une inhibition de la prise de nourriture et d'eau. Il est important de noter qu'il traverse facilement la barrière hémato-encéphalique de sorte qu'une dose péritonéale de 100 mg/kg entraînerait une concentration d'environ 120 μM dans le cerveau de rat. Cette concentration augmenterait encore avec des injections répétées.
Cell viability was estimated by a colorimetric method, which is based on the ability of cellular dehydrogenases of viable cells to reduce MTT from a yellow watersoluble dye to a dark blue insoluble formazan product. SHSY5Y cells were seeded in 96-well plates at 4×104 cells/well/(100 ml) and allowed to attach. The cells were then treated with isatin and returned to the incubator for 24 or
48 h. MTT 25 μl (5 mg/ml) was added to all wells and allowed to incubate in the dark at 37℃ for 2 h followed by cell lysis. The plates were read with an OPTImax microplate reader at wavelength of 562 nm. Controls included untreated cells and medium alone, with all MTT assays performed in triplicate.
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