Isavuconazole

N° de catalogueS3722 Lot :S372201

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Données techniques

Formule

C₂₂H₁₇F₂N₅OS

Poids moléculaire

437.47

Numéro CAS

241479-67-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (198.87 mM)

Ethanol

87 mg/mL (198.87 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) est un nouveau triazole à large spectre actif contre les levures, les moisissures et les Fungi dimorphes qui inhibe la 14α-lanostérol déméthylation dépendante du cytochrome P450 (CYP), essentielle pour la synthèse d'ergostérol de la membrane cellulaire Fungal.
In vitro	Isavuconazole inhibe la 14α-lanostérol déméthylation dépendante du cytochrome P450 (CYP), essentielle pour la synthèse d'ergostérol de la membrane cellulaire Fungal. Ce blocage produit des stérols méthylés dans la membrane Fungal, altérant sa fonction et permettant l'accumulation de précurseurs toxiques d'ergostérol dans le cytoplasme, ce qui conduit à la mort cellulaire.
In vivo	Le sulfate d'Isavuconazonium, la prodrogue d'Isavuconazole, est disponible sous formes intraveineuse et orale. Après une perfusion intraveineuse, la prodrogue est rapidement décomposée en son composant actif, Isavuconazole, et un produit de clivage inactif. Après administration orale, les concentrations plasmatiques du composé actif atteignent des concentrations maximales (Cmax) en 2 à 3 heures ; la prodrogue et le produit de clivage ne sont pas mesurables dans le plasma après administration orale. Chez des volontaires adultes sains, Isavuconazole présente une pharmacocinétique linéaire et dose-proportionnelle. La biodisponibilité orale d'Isavuconazole est de 98 %. L'absorption d'Isavuconazole n'est pas affectée par la prise alimentaire. En plus d'une excellente biodisponibilité, les concentrations sériques d'Isavuconazole montrent une faible variabilité interindividuelle. Chez les volontaires sains, la Cmax à l'état d'équilibre était de 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole a un grand volume de distribution, est lié à plus de 99 % aux protéines et a une longue demi-vie terminale de 100 à 130 heures. Le métabolisme d'Isavuconazole a lieu dans le foie via la famille des enzymes CYP, spécifiquement les isoenzymes CYP3A4 et CYP3A5.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Sellecks Isavuconazole A été cité par 3 Publications

Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220]	PubMed: 40424325
Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500]	PubMed: 39528542
Biowaiver Monograph for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Isavuconazonium Sulfate [ J Pharm Sci, 2023, 10.1016/j.xphs.2023.11.005]	PubMed: 37951471

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