ISRIB

N° de catalogueS0706 Lot :S070602

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Données techniques

Formule
C22H24Cl2N2O4
Poids moléculaire 451.34 Numéro CAS 548470-11-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 23 mg/mL (50.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%PEG300

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of PEG300 and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).
Cibles
ISR eIF2α
In vitro

ISRIB, un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR), inverse l'effet du thapsigargine (TG) sur la traduction, inhibe notamment la perte de cFLIP induite par le stress du RE et prévient la régulation négative des niveaux de cFLIP.
In vivo

Dans un modèle de dégénérescence discale intervertébrale (IDD) induite par l'instabilité chez la souris, l'ISRIB a supprimé p-eIF2α/ATF4/Ihh et a prévenu l'IDD en protégeant les enzymes antioxydantes et en diminuant l'apoptose des cellules NP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HCT116 cells

  • Concentrations

    220 nM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models

  • Posologies

    0.25 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

Sellecks ISRIB A été cité par 28 Publications

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
The role of vitamin K and its antagonist in the process of ferroptosis-damaged RPE-mediated CNV [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):190] PubMed: 40108164
Combination of astragalus polysaccharide with Diosbulbin B exerts an enhanced antitumor effect in BRAFmut papillary thyroid cancer with decreased liver toxicity [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245] PubMed: 40604967
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
GENRISE-induced superior extracellular vesicles for scalable therapeutic cargo delivery [ Sci Adv, 2025, 11(43):eady9680] PubMed: 41124251
NAD+ dependent UPRmt activation underlies intestinal aging caused by mitochondrial DNA mutations [ Nat Commun, 2024, 15(1):546] PubMed: 38228611
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
A New Insight into the Mechanism of Atrazine-Induced Neurotoxicity: Triggering Neural Stem Cell Senescence by Activating the Integrated Stress Response Pathway [ Research (Wash D C), 2024, 7:0547] PubMed: 39679284
Deubiquitylase OTUD3 regulates integrated stress response to suppress progression and sorafenib resistance of liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(7):114487] PubMed: 38996071

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