Itacitinib (INCB39110)

N° de catalogueS7812 Lot :S781201

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Données techniques

Formule

C26H23F4N9O
Poids moléculaire 553.51 Numéro CAS 1334298-90-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Itacitinib (INCB39110) est un inhibiteur oralement biodisponible de la Janus kinase 1 (JAK1) avec une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
JAK1
In vitro

L'INCB039110 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1, avec une sélectivité >20 et >200 fois supérieure à celle de JAK2 et JAK3, respectivement. L'activité contre JAK1, 2, 3 et TYK2 est de 2, 63, >2000 et 795 nM, respectivement.
In vivo

L'INCB039110 bloque la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffes pancréatiques humaines chez la souris à des doses cliniquement pertinentes, à la fois en monothérapie et en combinaison avec des agents cytotoxiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    Monocyte-Derived Macrophages

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Sellecks Itacitinib (INCB39110) A été cité par 11 Publications

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The cGAS-STING pathway is a master regulator of OCT4 expression in persistent sarcoma cells and enhances cellular immunotherapy with NK and CIK lymphocytes [ Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312] PubMed: 40986050
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Comprehensive profiling of clinical JAK inhibitors in myeloproliferative neoplasms [ Am J Hematol, 2023, 98(7):1029-1042] PubMed: 37203407
The rat Achilles and patellar tendons have similar increases in mechanical properties but become transcriptionally divergent during postnatal development [ J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393] PubMed: 37493407
Selective inhibitors of JAK1 targeting an isoform-restricted allosteric cysteine [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0] PubMed: 36097295
MEK inhibition activates STAT signaling to increase breast cancer immunogenicity via MHC-I expression [ Cancer Drug Resist, 2020, 3(3):603-612] PubMed: 33062958

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