IU1

N° de catalogueS7134 Lot :S713402

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Données techniques

Formule

C18H21FN2O
Poids moléculaire 300.37 Numéro CAS 314245-33-5
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 60 mg/mL (199.75 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IU1 est un inhibiteur du protéasome humain USP14 perméable aux cellules, réversible et sélectif, avec une IC50 de 4,7 μM, 25 fois plus sélectif que IsoT. Ce composé induit l'autophagie.
Cibles
USP14
(cell-free assay)
4.7 μM
In vitro IU1 se lie spécifiquement à la forme activée d'USP14. Ce composé peut potentiellement inhiber USP14 en empêchant son ancrage sur le protéasome, montrant peu ou pas d'activité envers 8 autres DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. L'inhibition d'USP14 est rapidement établie après l'ajout de ce produit chimique et rapidement inversée après son retrait. Il inhibe le raccourcissement de la chaîne induit par USP14 et diminue la mobilité électrophorétique des espèces Ub-CCNB. Ce composé améliore la dégradation protéasomale d'Ub-CCNB en présence d'USP14. Il favorise la dégradation de la protéine tau et diminue les niveaux de TDP-43, ATXN3 et de la protéine acide fibrillaire gliale (GFAP) par des mécanismes protéotoxiques.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • criblage à haut débit

    Le criblage est effectué à l'installation de criblage ICCB-Longwood. 10 μL de protéine USP14 recombinante sont distribués en double dans chaque puits de la plaque à faible volume de 384 puits, à l'aide d'un distributeur de plaques Wellmate. 33,3 nL de composé de la bibliothèque sont transférés par aiguille dans les puits à l'aide d'un système robotique de transfert par aiguille Seiko, suivi d'une pré-incubation d'environ 30 min. Les deux dernières colonnes de chaque plaque sont utilisées pour les contrôles positifs et négatifs de l'essai. Pour initier la réaction enzymatique, 10 μL de VS-protéasome plus le mélange Ub-AMC sont ajoutés à chaque puits, à l'aide d'un distributeur Wellmate. Les échantillons sont ensuite incubés pendant 45 min supplémentaires. L'hydrolyse d'Ub-AMC est mesurée à Ex355/Em460 à l'aide d'un lecteur de plaques Envision. Les concentrations finales d'USP14, de VS-protéasome et d'Ub-AMC sont respectivement de 15 nM, 1 nM et 0,8 μM. La concentration finale du composé testé est d'environ 17 μM. Les enzymes et les substrats sont préparés dans un tampon d'essai Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT et 1 mg/ml d'ovalbumine).
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    MEF cells

  • Concentrations

    ~1.5 mM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    MTT

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Validation du produit par le client

IU1 treatment increased levels of peIF2a in both WT and S63del L. Sciatic nerves were treated ex vivo with 200 lM IU1 for 16 hr and the levels of p-eIF2a and eIF2a were analyzed by western blot. A Student’s t-test was performed between treated and untreated conditions of the same genotype

Données de [ , , Glia, 2018, 66(2):379-395 ]

ELISA analyzed the concentrations of IFN‐β in serum from IU1- or DMSO-treated mice.

Données de [ , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603 ]

Sellecks IU1 A été cité par 24 Publications

Lovastatin Targets the USP14-Survivin Axis to Suppress Triple-Negative Breast Cancer via Ubiquitin-Mediated Proteasomal Degradation [ Cells, 2025, 14(11)816] PubMed: 40497992
USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):163] PubMed: 40316942
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114] PubMed: 38247539
USP14 deficiency inhibits neointima formation following vascular injury via degradation of Skp2 protein [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):295] PubMed: 38909015
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644] PubMed: 36163134
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2021, 12(9):803] PubMed: 34420039
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
The m6A Reader YTHDF1 Facilitates the Tumorigenesis and Metastasis of Gastric Cancer via USP14 Translation in an m6A-Dependent Manner [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:647702] PubMed: 33791305
Qing-Fei-Pai-Du decoction and wogonoside exert anti-inflammatory action through down-regulating USP14 to promote the degradation of activating transcription factor 2 [ FASEB J, 2021, 35(9):e21870] PubMed: 34436790

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