Données techniques
| Formule | C16H15N3O3 |
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| Poids moléculaire | 297.31 | Numéro CAS | 202475-60-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (16.81 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | JANEX-1 (WHI-P131) est un inhibiteur à petite molécule de JAK3 qui inhibe sélectivement JAK3 à une IC50 de 78 µM sans altérer l'activité de JAK1 ou JAK2, ni d'aucune autre protéine tyrosine kinase (IC50 ≥ 350 µM). | ||
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| Cibles |
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| In vitro | JANEX-1 inhibe JAK3 mais pas JAK1 ou JAK2. La tyrosine kinase SYK de la famille ZAP/SYK, la tyrosine kinase BTK (Bruton’s tyrosine kinase) de la famille TEC, la tyrosine kinase LYN de la famille SRC et la tyrosine kinase du récepteur de l'insuline (IRK) de la famille des récepteurs ne sont pas inhibées par ce composé. Il supprime la phosphorylation des protéines STAT-1, STAT-3 et STAT-5 induite par l'IL-1β et l'IFN-γ. Ce produit chimique a un puissant effet inhibiteur sur les dommages aux cellules β induits par les cytokines. |
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| In vivo | JANEX-1 est très bien toléré par les souris et les singes et des concentrations plasmatiques efficaces de ce composé peuvent être atteintes à des doses non toxiques. Il supprime les réponses mitogènes et antigéniques des cellules T et atténue la gravité de la maladie du greffon contre l'hôte dépendante des cellules T dans un modèle de transplantation de moelle osseuse. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks JANEX-1 A été cité par 3 Publications
| JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] | PubMed: 38545256 |
| Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] | PubMed: 37856221 |
| JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] | PubMed: 32664806 |
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