JHU-083

N° de catalogueS8891 Lot :S889101

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Données techniques

Formule

C14H24N4O4
Poids moléculaire 312.36 Numéro CAS 1998725-11-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 62 mg/mL (198.48 mM)
Water (chauffé au bain-marie à 50 °C) 3 mg/mL (9.6 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.100mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-méthylpentanamido)-DON) est un nouveau promédicament de DON. Ce composé bloque sélectivement l'activité de la glutaminase dans les cellules CD11b+ du cerveau et prévient les comportements associés à la dépression induits par le stress chronique de défaite sociale. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.
Cibles
Glutaminase
In vitro

Ce composé inhibe sélectivement la prolifération des lymphocytes T et diminue l'activation des lymphocytes T, sans effet sur les DC.
In vivo

In vivo, le JHU-083 administré par voie orale diminue significativement la gravité de l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE) dans les paradigmes de prévention et de traitement et inverse l'altération cognitive induite par l'EAE.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    CD4+ T cells

  • Concentrations

    1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, or 100 μM

  • Temps dincubation

    72h

  • Méthode

    150,000 CD4+ T cells are plated with 20 μM eFlur450 cell proliferation dye, 2 μg/mL α-CD28, and ±JHU-083 in 100 μM complete RPMI. Every 24 hours, cells are treated with 20 μM media ±this compound.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    C57BL/6J mice

  • Posologies

    1.83mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30127344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31467038/

Sellecks JHU-083 A été cité par 2 Publications

Combined inhibition of de novo glutathione and nucleotide biosynthesis is synthetically lethal in glioblastoma [ Cell Rep, 2025, 44(5):115596] PubMed: 40253695
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615

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