JHU395

N° de catalogueS8892 Lot :S889201

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₉N₃O₇

Poids moléculaire

447.48

Numéro CAS

2079938-92-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (223.47 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

JHU395 est une nouvelle prodrogue GA (glutamine antagonists) biodisponible par voie orale, conçue pour circuler de manière inerte dans le plasma, mais pour pénétrer et libérer du GA actif dans les tissus cibles. Ce composé délivre du GA actif aux tumeurs malignes des gaines nerveuses périphériques (MPNST) et inhibe significativement la croissance tumorale sans toxicité observée.

Cibles

Glutamine

In vitro

JHU395 inhibe la croissance de multiples processus biosynthétiques par les cellules tumorales (MPNST), tandis que la croissance des cellules de Schwann immortalisées est minimalement affectée. Ce composé induit moins de clivage de PARP en tant que marqueur d'apoptose dans les cellules MPNST humaines. C'est une prodrogue de GA lipophile stable dans le plasma qui délivre DON aux MPNST lors d'une mesure d'essai de partitionnement du plasma aux cellules tumorales in vitro.

In vivo

In vivo, le JHU395 administré par voie orale délivre du GA actif aux tumeurs avec une exposition tumeur-plasma plus de deux fois supérieure, et ce composé inhibe significativement la croissance tumorale dans un modèle murin de MPNST flan sans toxicité observée.

Densité

g/mL

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32 Concentrations 10 μM, 20μM Temps dincubation 1 h, 24 h Méthode Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice Posologies 1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32
Concentrations
10 μM, 20μM
Temps dincubation
1 h, 24 h
Méthode
Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice
Posologies
1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

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