JNJ 303

N° de catalogueS0087 Lot :S008701

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₉ClN₂O₄S

Poids moléculaire

440.98

Numéro CAS

878489-28-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

JNJ 303 est un puissant bloqueur du canal I_Ks dépendant de la tension, encodé par KCNQ1/KCNE1 avec une IC50 de 64 nM. Ce composé induit des prolongations de l'intervalle QT et provoque des torsades de pointes (TdP) non provoquées.

Cibles

I_Ks-channel
(Cell-free assay)

64 nM

In vitro

Ce composé induit une diminution de I_CaL, plus prononcée dans les cellules auriculaires que dans les cellules ventriculaires.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires murine atrial and ventricular cells Concentrations 1 μM, 70 nM Temps dincubation -- Méthode The cells were incubated with 10 μM Isoproterenol (ISO), dissolved in IMDM with 20 % FBS, at 37℃ for 1-2 hours, prior to the measurement of APs in the whole cell mode. For recording of the ICaL, β-adrenergic stimulation was accomplished via perfusion of the cells with external solution containing 10 μM ISO. Further drug administration was done via the gravitational perfusion system. APs and currents were recorded in whole cell mode.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
murine atrial and ventricular cells
Concentrations
1 μM, 70 nM
Temps dincubation
--
Méthode
The cells were incubated with 10 μM Isoproterenol (ISO), dissolved in IMDM with 20 % FBS, at 37℃ for 1-2 hours, prior to the measurement of APs in the whole cell mode. For recording of the ICaL, β-adrenergic stimulation was accomplished via perfusion of the cells with external solution containing 10 μM ISO. Further drug administration was done via the gravitational perfusion system. APs and currents were recorded in whole cell mode.

Références

https://d-nb.info/1130707415/34

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