JNJ 31020028

N° de catalogueS6416 Lot :S641601

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Données techniques

Formule

C34H36FN5O2
Poids moléculaire 565.68 Numéro CAS 1094873-14-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 7mg/ml (12.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JNJ 31020028 est un nouvel antagoniste du récepteur Y2 du neuropeptide Y qui se lie avec une haute affinité aux récepteurs Y2 humains et de rat (pIC50=8,07±0,05 pour le récepteur Y2 humain et pIC50=8,22±0,06 pour le récepteur Y2 de rat) et présente une sélectivité >100 fois supérieure par rapport aux récepteurs Y1, Y4 et Y5 humains.
Cibles
rat Y2 receptor human Y2 receptor
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
In vitro

JNJ-31020028 est testé par liaison dans un panel de 50 récepteurs, canaux ioniques et transporteurs, y compris l'adénosine (A1, A2A, A3), les adrénergiques (α1, α2, β1), l'angiotensine (AT1), la dopamine (D1, D2), la bradykinine (B2), la cholécystokinine (CCKA), la galanine (GAL2), la mélatonine (ML1), les muscariniques (M1, M2, M3), la neurotensine (NT1), la neurokinine (NK2, NK3), les opiacés (μ, κ, δ), la sérotonine (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), la somatostatine, la vasopressine (V1a), le transporteur de la norépinéphrine, le transporteur de la dopamine, et les canaux ioniques (sodium, calcium, potassium et chlorure). L'antagoniste Y2 à des concentrations allant jusqu'à 10μM n'a pas d'affinité significative pour tout autre récepteur/transporteur/canal ionique (<50% d'inhibition à 10μM) que le récepteur Y2. La sélectivité de l'antagoniste Y2 est également évaluée dans un panel comprenant 65 kinases. JNJ-31020028 (10μM) n'inhibe aucune des kinases incluses dans le panel.
In vivo

Dans divers modèles d'anxiété, JNJ-31020028 s'est avéré inefficace, bien qu'il bloque les élévations de corticostérone plasmatique induites par le stress, sans altérer les niveaux de base, et normalise la prise alimentaire chez les animaux stressés sans affecter la prise alimentaire de base. JNJ-31020028 est administré à des rats par voie orale (10 mg/kg), intraveineuse (1 mg/kg) et sous-cutanée (10 mg/kg), et les paramètres pharmacocinétiques sont déterminés. Le composé a une faible biodisponibilité orale (6%) mais une biodisponibilité sous-cutanée élevée (100%). L'administration sous-cutanée est la voie préférée pour plusieurs des modèles et produit de bons niveaux plasmatiques (Cmax 4,35 μmol/l) et une absorption rapide avec une demi-vie de 0,83 h. JNJ-31020028 n'a pas d'effet significatif sur l'activité locomotrice pendant le test.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male Wistar rats

  • Posologies

    1-10 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 A été cité par 1 Publication

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326] PubMed: 40973726

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