JNJ-38877618(OMO-1)

N° de catalogueS8854 Lot :S885401

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₂F₂N₆

Poids moléculaire

374.35

Numéro CAS

943540-74-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (26.71 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de la Met (c-Met) kinase, JNJ-38877618 (OMO-1) présente une affinité de liaison (Kd) de 1,4 nM et une activité inhibitrice enzymatique contre Met (c-Met) de type sauvage et mutant M1268T (CI50 de 2 et 3 nM).

Cibles

Met (Cell-free assay)	MET (M1268T) (Cell-free assay)
2 nM	3 nM

In vivo

In vivo, OMO-1 induit une inhibition complète de la croissance tumorale dans 3 modèles : le cancer gastrique SNU5 MET amp, le glioblastome autocrine U87-MG HGF et le cancer gastrique mutant à saut d'exon 14 MET Hs746T. Les traitements combinés sont bien tolérés et améliorent la thérapie ciblée sur l'EGFR. Bien que l'OMO-1 en monothérapie n'ait aucun effet sur le NSCLC HCC827 EGFR, la combinaison avec l'Erlotinib entraîne un retard dans l'apparition de la récidive tumorale.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

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