JNJ-42153605

N° de catalogueS6618 Lot :S661801

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₃F₃N₄

Poids moléculaire

400.44

Numéro CAS

1254977-87-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

Ethanol

10 mg/mL (24.97 mM)

DMSO

4 mg/mL (9.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur mGlu2 avec une EC50 de 17 nM.

Cibles

mGlu2 receptor

17 nM(EC50)

In vitro

Il a été constaté que JNJ-42153605 n'a pas d'activité agoniste ou antagoniste envers d'autres sous-types de récepteurs mGlu jusqu'à 30 μM (>50 fois vs mGluR2) et ce composé ne montre également aucune ou une affinité ou activité négligeable pour aucune des cibles du panel de récepteurs CEREP (>100 fois la sélectivité pour le récepteur mGlu2).

In vivo

Chez les souris, JNJ-42153605 atténue de manière dose-dépendante et significative l'augmentation de l'activité locomotrice induite par la phéncyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) avec une ED50 de 5,4 mg/kg sc. Ce composé montre une vitesse d'absorption rapide à partir du tractus gastro-intestinal, atteignant la concentration maximale après 0,5 h. La clairance in vivo est modérée à élevée chez le rat et le chien (35 et 29 mL/min/kg, respectivement). Les demi-vies d'élimination sont plutôt courtes chez les espèces, étant de 2,7 h chez le rat et de 0,8−1,1 h chez le chien. Le volume de distribution est légèrement supérieur à l'eau corporelle totale, indiquant une distribution en dehors du plasma. La biodisponibilité est faible à modérée selon les espèces (35 % chez le rat et 18−33 % chez le chien).

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

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