JNJ-632

N° de catalogueS0796 Lot :S079601

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Données techniques

Formule

C18H19FN2O4S
Poids moléculaire 378.42 Numéro CAS 1572510-42-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 76 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JNJ-632 est un puissant modulateur d'assemblage de la capside du virus de l'hépatite B (HBV) (CAM) avec une CE50 moyenne de 121 nM dans les cellules HepG2.2.15.
Cibles
HBV capsid
(in HepG2.2.15 cells)
121 nM(EC50)
In vitro

JNJ-632 montre des activités anti-HBV similaires sur les quatre génotypes testés, avec des CE50 pour les génotypes A à D de 101, 240, 119 et 200 nM, respectivement, en empêchant la formation d'ADN circulaire fermé de manière dose-dépendante.
In vivo

JNJ-632, un dérivé de N-phényl-3-sulfamoyl-benzamide et modulateur de l'assemblage de la capside du HBV, peut inhiber le HBV in vivo (souris humanisées infectées par le HBV) entraînant une réduction de 2,77 log de la charge virale d'ADN du HBV.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HBV (genotype A- to D)-infected primary human hepatocytes derived from naive chimeric mice

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    Cells were cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 2% FBS and incubated for 4 days at 37 ℃ in a 5% CO2 atmosphere in the presence or absence of serially diluted (1:4) JNJ-632. The cytotoxicity of this compound was measured using the resazurin readout, and EC50 and EC90 values were calculated.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    HBV Genotype D Infected Chimeric Mice

  • Posologies

    200 mg/kg/day

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28584155/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5527576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29906396/

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