JNK Inhibitor VIII

N° de catalogueS7794 Lot :S779401

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Données techniques

Formule

C18H20N4O4
Poids moléculaire 356.38 Numéro CAS 894804-07-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.550mg/ml (9.96mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.700mg/ml (4.77mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) est un inhibiteur des c-Jun N-terminales kinases avec des IC50 de 45 nM et 160 nM pour JNK-1 et JNK-2, respectivement. Ce composé inhibe JNK-1, JNK-2 et JNK-3 avec des Ki de 2 nM, 4 nM et 52 nM, respectivement.
Cibles
JNK1
(Cell-free assay)		 JNK2
(Cell-free assay)		 JNK1
(Cell-free assay)		 JNK3
(Cell-free assay)		 JNK2
(Cell-free assay)
2 nM(Ki) 4 nM(Ki) 45 nM 52 nM(Ki) 160 nM
In vitro

JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6a) se lie de manière compétitive et réversible au site ATP. Ce composé présente un profil de sélectivité remarquable. De plus, il montre une certaine inhibition de la phosphorylation de c-Jun dans les cellules HepG2. Le TCS-JNK-6o est un analogue 2,5-diméthoxy de cette substance chimique avec la substitution diméthoxy du cycle phényle. Ce composé montre des gains supplémentaires en puissance.
In vivo

Les profils pharmacocinétiques sont déterminés pour JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6o) chez des rats Sprague-Dawley. Ce composé montre une courte demi-vie d'environ 1 h, avec une clairance rapide et une biodisponibilité à peine mesurable. Des études d'incubation microsomales ont révélé que le métabolisme oxydatif est très rapide avec ce composé.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Ser/Thr-kinase

    Les dosages de Ser/Thr-kinase sont réalisés en utilisant une plateforme de dosage radioactive basée sur FlashPlate. Dans ce format, le peptide substrat biotinylé (2 μM), le γ-[33P]-ATP (5 μM, 2 mCi/μmol), ce composé (3-10000 nM dans 2% de DMSO) et l'enzyme sont incubés pendant 1 h dans un tampon contenant 25 mM Hepes, pH 7,5, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2, 100 μM Na3VO4 et 0,075 mg/mL Triton X-100, arrêtés avec 80 μL de tampon d'arrêt contenant 100 mM EDTA et 4 M NaCl, transférés sur des FlashPlates à 384 puits revêtues de streptavidine, qui sont ensuite lavées 3 fois et lues à l'aide d'un lecteur de microplaques TopCount.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    hepG2 cells

  • Concentrations

    Serial concentrations

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HepG2 human hepatoma cells (ATCC) are cultured in low glucose MEM supplemented with 1×NEAA, 1×sodium pyruvate, and 10% FBS. For P-c-Jun assays, cells are plated at 5×104 cells/well in 500 μL of complete media on 24-well collagen-coated plates and incubated overnight. Serial compound dilutions are made in DMSO at 100×, and then 5 μL is added directly to the media on the cells to provide the final inhibitor concentrations. After 1 h, cells are stimulated with vehicle control or TNFR for 30 min and harvested in 70μL of lysis buffer (TBS (54 mM Tris-HCl, pH 7.6, 150 mM NaCl), 1% TritonX-100,0.5% Nonidet P-40, 0.25% sodium deoxycholate, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM sodium fluoride, 1 mM pervanadate, 1 μM microcystin, 1 mM AEBSF, 1 tablet of complete EDTA Free-Mini inhibitor cocktail) and frozen at -80 °C prior to use in the P-c-Jun assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rat

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    IV, Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759099/

Sellecks JNK Inhibitor VIII A été cité par 5 Publications

The ribotoxic stress response drives UV-mediated cell death [ Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40] PubMed: 38843833
Blocking GSDME-mediated pyroptosis in renal tubular epithelial cells alleviates disease activity in lupus mice [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):113] PubMed: 35279675
Dabrafenib Promotes Schwann Cell Differentiation by Inhibition of the MEK-ERK Pathway [ Molecules, 2021, 26(8)2141] PubMed: 33917810
Inhibition of JNK signaling in the Asian malaria vector Anopheles stephensi extends mosquito longevity and improves resistance to Plasmodium falciparum infection [ PLoS Pathog, 2018, 14(11):e1007418] PubMed: 30496310
Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor P1446A Induces Apoptosis in a JNK/p38 MAPK-Dependent Manner in Chronic Lymphocytic Leukemia B-Cells [ PLoS One, 2015, 10(11):e0143685] PubMed: 26606677

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