(+)-JQ1

N° de catalogueS7110 Lot :S711015

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Données techniques

Formule

C23H25ClN4O2S
Poids moléculaire 456.99 Numéro CAS 1268524-70-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 30% PEG 300 5%Tween80 63%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.340mg/ml (7.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 167 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.500mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description (+)-JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans les essais acellulaires, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines en dehors de la famille BET. Le (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. Le (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).
Cibles
BRD4 (2)
(Cell-free assay)		 BRD4 (1)
(Cell-free assay)
33 nM 77 nM
In vitro L'énantiomère (+)-JQ1 se lie directement au site de liaison Kac des bromodomaines BET. Ce composé (500 nM) se lie au BRD4 de manière compétitive avec la chromatine, ce qui entraîne la différenciation et l'arrêt de la croissance des cellules NMC. Cette substance chimique (500 nM) atténue la prolifération rapide des lignées cellulaires NMC 797 et Per403, comme le démontre la réduction de la coloration de Ki67. Ce composé (500 nM) diminue puissamment l'expression des deux gènes cibles de BRD4 dans les cellules NMC 797. Il inhibe la viabilité cellulaire avec une IC50 de 4 nM dans les cellules NMC 11060. Il entraîne une forte inhibition de l'expression de MYC dans les lignées cellulaires de MM. Ce composé inhibe la prolifération des KMS-34 et LR5 avec une IC50 de 68 nM et 98 nM, respectivement. Les cellules MM.1S traitées avec cette substance chimique (500 nM) entraînent une diminution prononcée de la proportion de cellules en phase S, avec une augmentation concomitante des cellules arrêtées en G0/G1. Il (500 nM) entraîne une sénescence cellulaire prononcée par coloration à la bêta-galactosidase. L'exposition de ce composé (800 nM) conduit à une réduction significative de la viabilité cellulaire parmi la majorité des échantillons de MM dérivés de patients CD138+ testés. Il inhibe la croissance des cellules LP-1 avec une GI50 de 98 nM. Cette substance chimique (625 nM) entraîne une augmentation du pourcentage de cellules LP-1 en G0/G1. Il (500 nM) supprime l'expression de MYC, BRD4 et CDK9 dans les cellules LP-1. Ce composé (1 μM) active la transcription du VIH dans les lymphocytes T Jurkat latents. Il (50 μM) stimule principalement la transcription du VIH dépendante de Tat dans les cellules Jurkat et HeLa. Cette substance chimique (5 μM) induit la dissociation de Brd4 et permet à Tat de recruter SEC vers le promoteur du VIH et d'induire la phosphorylation du CTD de Pol II et la transcription virale dans les cellules J-Lat A2. Il permet à Tat d'augmenter la phosphorylation de la boucle T de CDK9 et dissocie partiellement P-TEFb du 7SK snRNP dans les lymphocytes T Jurkat.
In vivo (+)-JQ1 (50 mg/kg) inhibe la croissance tumorale chez des souris présentant des xénogreffes NMC 797. Ce composé entraîne l'effacement des mouchetures nucléaires NUT chez les souris présentant des xénogreffes NMC 797, ce qui est cohérent avec une liaison compétitive à la chromatine nucléaire. Il induit une forte expression de la kératine (grade 31) dans les xénogreffes NMC 797. Ce produit chimique favorise la différenciation, la régression tumorale et une survie prolongée chez les modèles murins de xénogreffes NMC. Il entraîne un prolongement significatif de la survie globale des souris SCID-beige xénogreffées de manière orthotopique après injection intraveineuse de cellules MM.1S-luc+ par rapport aux animaux traités par le véhicule. Ce composé entraîne une augmentation très significative de la survie des souris porteuses de xénogreffes Raji.
Caractéristiques (+)-JQ1 est plus efficace que (-)-JQ1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MC 11060 cells

  • Concentrations

    ~500 nM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism).
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing NMC 797 xenografts

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    intraperitoneal injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20871596/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21889194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21949397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23087374/

Validation du produit par le client

<p>The BET protein inhibitor JQ1 reduces c-Myc expression and attenuates primary MCC cell proliferation. A, decreased c-Myc expression in MCC-3 and MCC-5 treated with JQ1 (800 nmol/L) for 72 hours by qRT-PCR and immunoblotting. The mRNA expression of target genes was normalized to that of MRPS2 and a value of 1.0 was assigned to the mRNA expression of target genes in the control group (means+SEM; **, P < 0.01 vs. control); b-actin was used as a loading control for immunoblotting.</p>

Données de [ Cancer Res , 2014 , 74(23), 7090-102 ]

<p>Immunohistochemical staining of xenograft tumor tissues. Immunohistochemical staining of xenograft tumor tissues with the indicated antibodies. p21-, p27-, p57-, and Ki67 positive cells (brown staining) were quantified at x400 magnification (meansSEM;**, P < 0.01;***, P < 0.001 vs. control); scale bars, 10 um.</p>

Données de [ Cancer Res , 2014 , 74(23), 7090-102 ]

(D) Effect of JQ1 on alterations of actin cytoskeleton in VEGF-induced HUVECs. The cells were pretreated with DMSO or JQ1 (100 nM) for 6 h, and stimulated with VEGF (10 ng/mL) for 12 h. F-actin (red) and nuclei (blue) were stained with phalloidin and DAPI, respectively. Representative images from 3 independent experiments.

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:23770. ]

Sensitivity of BEZ235-resistant cells to JQ-1 using the MTT assay.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 6(7):5134-46. ]

Sellecks (+)-JQ1 A été cité par 435 Publications

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9] PubMed: 40074906
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
Super-enhancer-driven EFNA1 fuels tumor progression in cervical cancer via the FOSL2-Src/AKT/STAT3 axis [ J Clin Invest, 2025, e177599] PubMed: 39964764
BACH2 promotes seeding and establishment of long-lived HIV-1 reservoir in memory CD4+ T cells [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2] PubMed: 40845840
Elevated Transglutaminase-2 in SOX10-Deficient Melanoma Promotes Tumor Onset and Decreases Intratumoral CD4+ T Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3267] PubMed: 40742313
ARID1A Governs Genomic Stability and Proliferation in SCLC via c-MYC/PARP1 Suppression Driving Vulnerability to BET Inhibitors [ Research (Wash D C), 2025, 8:0908] PubMed: 41049615
(+)-JQ-1 alleviates cardiac injury in myocardial infarction by inhibiting ferroptosis through the NAMPT/SIRT1 pathway [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):548] PubMed: 40695797
GDP-mannose 4,6-dehydratase is a key driver of MYCN-amplified neuroblastoma core fucosylation and tumorigenesis [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03297-0] PubMed: 39956863
Androgen-induced AR-BRD4 transcriptional regulatory complex promotes malignant proliferation of osteosarcoma cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):272] PubMed: 40494882
USP35 promotes the growth of ER positive breast cancer by inhibiting ferroptosis via BRD4-SLC7A11 axis [ Commun Biol, 2025, 8(1):64] PubMed: 39820080

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