JSH-23

N° de catalogueS7351 Lot :S735102

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Données techniques

Formule

C16H20N2
Poids moléculaire 240.34 Numéro CAS 749886-87-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.71 mM)
Ethanol 16 mg/mL (66.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JSH-23 est un inhibiteur de l'activité transcriptionnelle de NF-κB, qui inhibe l'activité transcriptionnelle du facteur nucléaire (NF)-κB stimulée par le LPS dans les cellules RAW 264.7 avec une valeur IC50 de 7,1 μM, et interfère avec la translocation nucléaire de NF-κB induite par le LPS sans affecter la dégradation de l'IκB.
Cibles
NF-κB
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
In vitro JSH-23 inhibe la translocation nucléaire induite par le LPS de NF-κB p65 sans affecter la dégradation de l'IκBα. Ce composé inhibe la condensation de la chromatine apoptotique induite par le LPS, tout en ne montrant pas d'effets cytotoxiques significatifs sur les cellules RAW 264.7 à <100 μM. Il diminue également la production de NO et la migration neuronale dans les cultures primaires activées par le LPS provenant du cervelet de souris en développement. De plus, ce produit chimique augmente la cytotoxicité du cisplatine dans les cellules cancéreuses ovariennes avec des valeurs de CI allant de 0,35 à 0,85.
In vivo JSH-23 (3 mg/kg) inverse significativement les déficits de conduction nerveuse et de flux sanguin nerveux en diminuant la neuroinflammation et en améliorant la défense antioxydante chez les rats diabétiques.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Mesure de l'activité transcriptionnelle de NF-κB

    Les macrophages RAW 264.7 transfectés de manière stable avec le plasmide rapporteur de pNF-κB-SEAP-NPT sont traités avec 1 μg/ml de LPS et/ou un échantillon pendant 16 heures. En tant que rapporteur, l'activité SEAP dans les milieux de culture sans cellules est mesurée comme suit. Les transfectants stables dérivés de cellules uniques sont ensemencés dans 5 ml de flacon T-25, et les milieux sont décantés 24 h plus tard. À ce moment, les cellules sont lavées deux fois avec une solution saline tamponnée au phosphate, et les incubations sont initiées par l'ajout de nouveaux milieux. Ce composé est ajouté au milieu de culture après 24 h d'incubation. Des aliquotes (25 ml) de milieu provenant de cultures témoins ou traitées chimiquement sont prélevées à 0, 3, 20, 24, 48 et 72 h, chauffées à 65 °C pendant 5 min pour éliminer l'activité de la phosphatase alcaline, et utilisées immédiatement ou stockées à -20 °C. Des mélanges composés de tampon de dilution (25 ml), de tampon d'essai (97 ml), de milieux de culture (25 ml) et de 4-méthylumbelliféryl phosphate (MUP, 1 mM, 3 ml) dans chaque puits des plaques à 96 puits sont incubés pendant 60 min dans l'obscurité à température ambiante. La fluorescence émise par le produit du SEAP/MUP est mesurée à 449 nm à l'aide d'un fluorimètre de plaques à 96 puits après excitation à 360 nm.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    RAW 264.7 cells

  • Concentrations

    ~300 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.
Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    STZ-induced diabetic rats

  • Posologies

    ~3 mg/kg

  • Administration

    Oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Validation du produit par le client

CD10+GPR77+ CAFs were transduced without (-) or with GFP-shRNA or p65 shRNA or pretreated with inhibitors of NF-kB nuclear translocation. Quantitation of the percentage of CD10+GPR77+ CAFs (D) and the IL-6 and IL-8 levels (E) were shown.

Données de [ , , Cell, 2018, 172(4):841-856 ]

The population of cmyb1kdrl1 cells in Tg(cmyb:GFP/kdrl:mCherry) embryos was decreased in JSH-23–treated embryos. White arrowheads mark cmyb1kdrl1 cells in the AGM region at 36 hpf. Right panel, Quantification of cmyb1kdrl1 cells.

Données de [ , , Blood, 2015, 125(7): 1098-106 ]

Données de [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(3-4):301-313 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO), JSH-23 (30 μM) or SH-4-54 (10 μM). CCL2 mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Données de [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Sellecks JSH-23 A été cité par 166 Publications

Viruses hijack FPN1 to disrupt iron withholding and suppress host defense [ Nat Commun, 2025, 16(1):5912] PubMed: 40595467
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
Yttrium nitrate activates the oxidative stress-mediated NF-κB pathway to induce testicular inflammatory response and reduce sperm quality in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118720] PubMed: 40706520
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
CpG-oligodeoxynucleotides challenged macrophages ameliorate acetaminophen induced liver injury by activating TLR9/IRG1/itaconate metabolic pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):282] PubMed: 40855408
Regulator of G protein signaling-1 facilitates ovarian cancer development by modulating NF-kB signal pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):864] PubMed: 39757280
Copper-mediated MAM regulation of the NF-κB signalling pathway enhances Seneca Valley virus replication in PK-15 cells [ Vet Res, 2025, 56(1):175] PubMed: 40973945
Proteomic and network pharmacology analyses reveal S100A8 as the anti-inflammatory target of Yunpi Jiedu Tongluo Qushi Granule in the treatment of rheumatoid arthritis [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 252:116522] PubMed: 39442465

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