JTC-801

N° de catalogueS2722 Lot :S272201

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Données techniques

Formule

C26H25N3O2.HCl
Poids moléculaire 447.96 Numéro CAS 244218-51-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (22.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (11.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JTC-801 est un antagoniste sélectif du récepteur 1 de type récepteur opioïde (ORL1) avec une IC50 de 94 nM, il inhibe faiblement les récepteurs δ, κ, et μ.
Cibles
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
In vitro JTC-801 présente une sélectivité d'environ 12,5, 129 et 1055 fois pour le récepteur ORL1 (Ki = 8,2 nM) par rapport aux récepteurs opioïdes μ, κ et δ, respectivement. Ce composé n'inhibe pas l'accumulation d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1 humain, mais il prévient l'inhibition induite par la nociceptine de l'accumulation d'AMP cyclique, indiquant que ce produit chimique possède une activité antagoniste complète. Dans la membrane cérébrocorticale de rat, ce composé inhibe le récepteur ORL1 avec une IC50 de 472 nM et le récepteur μ avec une IC50 de 1831 nM. Il antagonise complètement la suppression de la nociceptine sur l'accumulation d'AMP cyclique induite par la forskoline avec une IC50 de 2,58 μM dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1.
In vivo L'administration orale de JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonise l'allodynie induite par la nociceptine chez la souris, et montre un effet analgésique lors d'un test de plaque chauffante chez la souris et d'un test au formol chez le rat. Dans le test de la plaque chauffante chez la souris, ce composé prolonge la latence de réponse d'échappement (ERL) ou l'exposition au stimulus thermique avec des doses minimales efficaces (MED) de 0,01 mg/kg par voie i.v. ou 1 mg/kg par voie p.o. Dans le test au formol chez le rat, il réduit les deux phases, la première et la seconde, de la réponse nociceptive avec des MED de 0,01 mg/kg71 par voie i.v. ou 1 mg/kg par voie p.o. Ce produit chimique normalise la latence de retrait de la patte (PWL) de manière dose-dépendante. Bien qu'il n'inhibe pas une diminution du contenu minéral osseux (BMC) et de la densité minérale osseuse (BMD) induite par une lésion par constriction chronique (CCI), il inhibe une augmentation du nombre d'ostéoclastes. L'allodynie tactile induite par la ligature des nerfs spinaux L5/L6 est inversée par l'administration systémique (3-30 mg/kg) et spinale (22,5 et 45 pg) de ce composé de manière dose-dépendante. De plus, le traitement systémique réduit l'immunoréactivité de type Fos dans la corne dorsale de la moelle épinière (laminae I/II). Il produit des effets anti-allodyniques mécaniques et au froid dose-dépendants avec des ED50 de 0,83 mg/kg et 1,02 mg/kg, respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response

  • Posologies

    ~10 mg/kg

  • Administration

    Orally or injected i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Validation du produit par le client

<p>The effects of JTC-801, chloroquine phosphate, and SCF antibody on the expression of collagen type I in the dorsal skin of tranexamic acid-treated NOA mice. The values are expressed as the mean ± SD derived from 10 animals. *p < 0.05.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

The effect of JTC-801 and naltrexone. (B) plasma IL-6 and (C) plasma TNF-α concentrations in the colon carcinoma model. The values represent the mean±SD derived from 6 animals. *, P<0.05

Données de [ , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91 ]

The effects of JTC-801 and RU486 on the colitis score, body weight and length of the large intestine of the UVB/DSS-treated (A, B, C) andUVA/DSS-treated mice (D, E, F). The values represent the means±SD (C, F) and pooled SEM (A, B, D, E). *P < 0.05.

Données de [ , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34. ]

Sellecks JTC-801 A été cité par 10 Publications

CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Ciprofloxacin is a novel anti-ferroptotic antibiotic [ Heliyon, 2024, 10(11):e32571] PubMed: 38961954
ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

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