JW55

N° de catalogueS6745 Lot :S674501

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Données techniques

Formule

C25H26N2O5
Poids moléculaire 434.49 Numéro CAS 664993-53-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JW55 est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie canonique Wnt qui agit par inhibition du domaine PARP de la tankyrase 1 et de la tankyrase 2 (TNKS1/2).
Cibles
Wnt
In vitro

JW55 inhibe le domaine PARP de TNKS1/2, entraînant la stabilisation d'AXIN2 suivie d'une dégradation accrue de la β-caténine. Les cellules HEK293 induites par Wnt3a contenant un rapporteur ST-Luc (SuperTop-luciferase) transfecté de manière transitoire montrent une inhibition par ce composé avec une valeur IC50 de 470 nmol/L. Il diminue l'auto-PARsylation de TNKS1/2 in vitro avec des valeurs IC50 de 1,9 μmol/L et 830 nmol/L, respectivement. Cette inhibition chimiquement médiée de la signalisation Wnt canonique entraîne une réduction de la progression du cycle cellulaire, de la prolifération et de la formation de colonies dans la lignée cellulaire CRC SW480 in vitro.
In vivo

Ce composé réduit la duplication de l'axe induite par XWnt8 chez les embryons de Xenopus et la formation de polypose induite par le tamoxifène chez les souris mutantes APC conditionnelles.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    SW480 cells

  • Concentrations

    10, 5, or 1 μmol/L

  • Temps dincubation

    9 days

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Apc(CKO/CKO)Lgr5-CreERT2+ mice

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22440753/

Sellecks JW55 A été cité par 3 Publications

Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Effect of cell microenvironment on the drug sensitivity of hepatocellular cancer cells [ Oncotarget, 2021, 12(7):674-685] PubMed: 33868588
Babao Dan () Alleviates 5-Fluorouracil-Induced Intestinal Damage via Wnt/β-Catenin Pathway [ Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0] PubMed: 33420580

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