K02288

N° de catalogueS7359 Lot :S735901

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Données techniques

Formule

C20H20N2O4
Poids moléculaire 352.38 Numéro CAS 1431985-92-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description K02288 est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs BMP de type I avec une IC50 de 1,1, 1,8, 6,4 nM pour ALK2, ALK1 et ALK6, montrant une inhibition plus faible sur les autres ALK (3, 4, 5) et ActRIIA.
Cibles
ALK2
(Cell-free assay)		 ALK1
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.8 nM 6.4 nM 34.4 nM
In vitro K02288 inhibe de manière dose-dépendante la phosphorylation de Smad1/5/8 induite par BMP4 et BMP6 dans les cellules C2C12 sans affecter la signalisation TGF-beta/Smad.
In vivo Chez les embryons de poisson zèbre, K02288 induit un phénotype dorsalisé de manière dose-dépendante sans affecter la formation des vaisseaux intersomitiques (ISV).
Caractéristiques Une sonde chimique pour la signalisation BMP dans les cellules.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Zebrafish Embryos

  • Posologies

    ~10 µM

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Validation du produit par le client

<p>A549 cells were transfected with miR-205 inhibitor (IHT-205, 100 nM). Forty hours after transfection, the cells were seeded on transwell plates and treated with or without inhibitor K02288 (10 nM), AG1478 (1 µM), SB431542 (10 µM) for 10 hours. Migrated cells were quantified. All data are shown as mean± SD. N =3. All experiments have been repeated at least 3times independently.</p>

, , Cancer Invest, 2017, 35(9):601-609

Sellecks K02288 A été cité par 24 Publications

Defects of the spliceosomal gene SNRPB affect osteo- and chondro-differentiation [ FEBS J, 2024, 291(2):272-291] PubMed: 37584444
Inhibition of BMP signaling pathway induced senescence and calcification in anaplastic meningioma [ J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2] PubMed: 38446374
Signal requirement for cortical potential of transplantable human neuroepithelial stem cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):2844] PubMed: 35606347
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Low-Dose-Rate Radiation-Induced Secretion of TGF-β3 Together with an Activator in Small Extracellular Vesicles Modifies Low-Dose Hyper-Radiosensitivity through ALK1 Binding [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8147] PubMed: 35897723
Electrochemically induced in vitro focal hypoxia in human neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:968341] PubMed: 36247014
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448

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