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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
K858 est un nouvel inhibiteur puissant de Eg5 avec une IC50 de 1,3 μM pour l'inhibition de l'activité ATPase d'Eg5, montrant une sélectivité au moins 150 fois plus élevée pour Eg5 que les autres membres de la super-famille de la kinesine.
Cibles
Eg5
1.3 μM
In vitro
K858 a bloqué la séparation des centrosomes, activé le point de contrôle du fuseau et induit un arrêt mitotique dans les cellules, accompagné de la formation de fuseaux monopolaires. Le traitement continu à long terme des cellules cancéreuses avec K858 a entraîné des effets antiprolifératifs par l'induction de la mort cellulaire mitotique et de la polyploïdisation suivie de la sénescence. En revanche, le traitement des cellules non transformées avec K858 a entraîné un glissement mitotique sans mort cellulaire et un arrêt du cycle cellulaire en phase G1 dans un état tétraploïde. K858 a des effets minimes sur les anomalies du nombre et de la structure des chromosomes. K858 n'a aucun effet sur la polymérisation des microtubules dans les essais sans cellules et basés sur des cellules.
In vivo
K858 présente une puissante activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer et induit l'accumulation de cellules mitotiques avec des fuseaux monopolaires dans les tissus tumoraux. K858 n'est pas neurotoxique lors d'un test de coordination motrice chez la souris.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
