Kartogenin

N° de catalogueS7658 Lot :S765801

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Données techniques

Formule

C20H15NO3

Poids moléculaire 317.34 Numéro CAS 4727-31-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 18 mg/mL (56.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Kartogenin (KGN) est un activateur de la voie smad4/smad5 et favorise la différenciation sélective des cellules souches mésenchymateuses multipotentes en chondrocytes.
Cibles
Smad4 Smad5
In vitro Kartogenin induit la différenciation des chondrocytes à partir de hMSC en améliorant la localisation nucléaire de CBFβ et protège les chondrocytes articulaires. Ce composé favorise la synthèse de collagène de type I des fibroblastes dermiques via l'activation de la voie smad4/smad5 sans cytotoxicité évidente sur la viabilité, la morphologie et la survie des fibroblastes.
In vivo Kartogenin favorise la réparation du cartilage dans des modèles d'arthrose induits par la collagénase VII (10 μM) et la chirurgie (100 μM) chez la souris. Ce composé (100 nM) stimule également la synthèse de collagène dans le derme de la souris. De plus, il stimule la croissance squelettique des membres de la souris et le développement des articulations synoviales.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    Fibroblasts

  • Concentrations

    ~1 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    For the cell viability assay, fibroblasts are seeded on six-well plates, followed by Kartogenin or DMSO treatment. According to the manufacturer’s instructions, cell viability and viability are assessed by AlamarBlue assay.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Collagenase VII-induced OA mouse model and Surgery-induced OA mouse model

  • Posologies

    10 μM or 100 μM

  • Administration

    Intra-articular injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22491093/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24928394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238962/

Sellecks Kartogenin A été cité par 10 Publications

Enhanced chondrogenic potential in GelMA-based 3D cartilage model via Wnt3a surface immobilization [ Sci Rep, 2024, 14(1):15022] PubMed: 38951570
Fabrication of Injectable Kartogenin-Conjugated Composite Hydrogel with a Sustained Drug Release for Cartilage Repair [ Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949] PubMed: 37514135
An Injectable Hydrogel Scaffold Loaded with Dual-Drug/Sustained-Release PLGA Microspheres for the Regulation of Macrophage Polarization in the Treatment of Intervertebral Disc Degeneration [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390] PubMed: 36613833
Construction of Biocompatible Hydrogel Scaffolds With a Long-Term Drug Release for Facilitating Cartilage Repair [ Front Pharmacol, 2022, 13:922032] PubMed: 35784682
Kartogenin Improves Osteogenesis of Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells via Autophagy [ Stem Cells Int, 2022, 2022:1278921] PubMed: 36591373
A chondrogenesis induction system based on a functionalized hyaluronic acid hydrogel sequentially promoting hMSC proliferation, condensation, differentiation, and matrix deposition [ Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00015-5] PubMed: 33444801
Kartogenin Inhibits Prostate Cancer Cell Growth Through Smad2 Activation and Decreases Androgen Receptor Nuclear Localization [ Anticancer Res, 2021, 41(10):4753-4759] PubMed: 34593424
Intra-articular Injection of Kartogenin-Incorporated Thermogel Enhancing Osteoarthritis Treatment. [ Front Chem, 2019, 7:677] PubMed: 31681730
Effects of kartogenin on the attenuated nucleus pulposus cell degeneration of intervertebral discs induced by interleukin-1β and tumor necrosis factor-α [ Int J Mol Med, 2018, 41(2):749-756] PubMed: 29207013
Retinoic acid and TGF-β signalling cooperate to overcome MYCN-induced retinoid resistance. [Duffy DJ, et al. Genome Med, 2017, 10.1186/s13073-017-0407-3] PubMed: 28187790

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