KB-0742 Dihydrochloride

N° de catalogueS9901 Lot :S990101

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Données techniques

Formule

C₁₆H₂₅N₅.₂ClH

Poids moléculaire

360.33

Numéro CAS

2416874-75-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (199.81 mM)

Water

72 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

72 mg/mL (199.81 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.720mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

KB-0742 Dihydrochloride est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de petite molécule du cofacteur d'élongation de la transcription CDK9 avec une IC50 de 6 nM pour l'inhibition de CDK9/cycline T1 à 10 μM ATP.

Cibles

CDK9/cyclin T1

6 nM

In vitro

KB-0742 régule rapidement à la baisse la transcription naissante, épuisant préférentiellement les transcrits à courte demi-vie et les programmes oncogènes pilotés par l'AR dans les cellules 22Rv1. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

KB-0742 est un inhibiteur de CDK9 remarquablement sélectif qui conduit à une régulation globale à la baisse de la transcription naissante et des programmes d'expression génique du cancer de la prostate pilotés par l'AR et qui présente une efficacité in vivo dans des modèles de xénogreffe dérivés de CRPC et de LAM.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Lignées cellulaires 22Rv1 cells Concentrations 0–40 μM Temps dincubation 8 h Méthode 22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Étude animale :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modèles animaux Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells Posologies 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration p.o.

Test cellulaire :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Lignées cellulaires
22Rv1 cells
Concentrations
0–40 μM
Temps dincubation
8 h
Méthode
22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.

Étude animale :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Modèles animaux
Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
Posologies
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration
p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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