KC7F2

N° de catalogueS7946 Lot :S794603

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄

Poids moléculaire

570.38

Numéro CAS

927822-86-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

KC7F2 est un inhibiteur sélectif de la traduction de HIF-1α avec une IC50 de 20 μM dans un essai basé sur des cellules.

Cibles

HIF-1α

20 μM

In vitro

KC7F2 inhibe la synthèse des protéines HIF-1α mais pas sa transcription d'ARNm. Ce composé inhibe la transcription dépendante de l'HRE et diminue les niveaux de protéines HIF-1α dans les cellules LN229-HRE-AP. Il présente une cytotoxicité dose-dépendante avec une IC50 d'environ 15 à 25 μM dans les cellules cancéreuses MCF7, LNZ308, A549, U251MG et LN229. Dans les cellules de gliome D54MG, ce produit chimique inhibe la formation de colonies, en particulier en hypoxie. Dans les cultures microgliales hypoxiques, il régule à la baisse l'expression de TfR et DMT et réduit l'accumulation de fer médiatisée par HIF-1α.

In vivo

Ce composé réduit significativement la période de latence dans le modèle de rats épileptiques au pentylènetétrazole et augmente le taux de crises récurrentes spontanées pendant la phase chronique.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai d'activité transcriptionnelle HIF Les cellules sont incubées à 37°C dans une atmosphère humidifiée contenant 5 % de CO₂ et 21 % d'O₂ (normoxie) ou 1 % d'O₂ (hypoxie) dans un poste de travail hypoxique. La lignée cellulaire rapporteur LN229-HRE-AP pour l'activité transcriptionnelle HIF est créée en transfectant de manière stable les cellules LN229 avec le plasmide pACN188, qui contient un gène de la phosphatase alcaline régulé par six HRE dérivés du gène VEGF.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines Concentrations 72 h Temps dincubation 20 μM Méthode Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Test kinase :^{^[1]}

Essai d'activité transcriptionnelle HIF
Les cellules sont incubées à 37°C dans une atmosphère humidifiée contenant 5 % de CO₂ et 21 % d'O₂ (normoxie) ou 1 % d'O₂ (hypoxie) dans un poste de travail hypoxique. La lignée cellulaire rapporteur LN229-HRE-AP pour l'activité transcriptionnelle HIF est créée en transfectant de manière stable les cellules LN229 avec le plasmide pACN188, qui contient un gène de la phosphatase alcaline régulé par six HRE dérivés du gène VEGF.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
Concentrations
72 h
Temps dincubation
20 μM
Méthode
Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24889205/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95 ]

Sellecks KC7F2 A été cité par 38 Publications

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97]	PubMed: 40133264
Interleukin-8 Overexpressing Collagen Microgel-Based Cellular Microtissue Accelerates the Healing of Diabetic Foot Ulcers [ Small, 2025, e11027.]	PubMed: 41293988
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734]	PubMed: 39384740
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287]	PubMed: 39362015
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043]	PubMed: 39205481
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443]	PubMed: 38774964
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846]	PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012]	PubMed: 37562653
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992]	PubMed: 37189610

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