KGA-2727

N° de catalogueS8938 Lot :S893801

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Données techniques

Formule

C26H40N4O8
Poids moléculaire 536.62 Numéro CAS 666842-36-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol 45 mg/mL (83.85 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.71mg/ml (1.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description KGA-2727 est un inhibiteur puissant, sélectif et à haute affinité du cotransporteur sodium-glucose 1 (SGLT1) avec un Ki de 97,4 nM et 43,5 nM pour SGLT1 humain et SGLT1 de rat, respectivement. Les rapports de sélectivité (Ki pour SGLT2/Ki pour SGLT1) de ce composé sont de 140 (humain) et 390 (rat). Ce produit chimique présente une efficacité antidiabétique dans les modèles rongeurs.
Cibles
rat SGLT1
(Cell-free assay)		 human SGLT1
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
In vitro

KGA-2727 inhibe SGLT1 de manière puissante et hautement sélective dans un essai in vitro utilisant des cellules exprimant transitoirement des SGLTs recombinants..
In vivo

Dans un test d'absorption en boucle fermée de l'intestin grêle chez des rats normaux, KGA-2727 inhibe l'absorption du glucose mais pas celle du fructose. Dans le test de tolérance orale au glucose chez des rats diabétiques induits par la streptozotocine, ce composé atténue l'élévation de la glycémie plasmatique après une charge en glucose, indiquant qu'il améliore l'hyperglycémie postprandiale. Chez les rats Zucker diabétiques obèses (ZDF), les traitements chroniques avec cette substance chimique réduisent les taux de glucose plasmatique et d'hémoglobine glyquée. De plus, il préserve la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose et réduit l'excrétion urinaire de glucose avec des améliorations morphologiques des îlots pancréatiques et des tubules distaux rénaux chez les rats ZDF. De plus, le traitement chronique avec ce composé augmente le niveau de peptide-1 de type glucagon dans la veine porte..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    COS-7 cells

  • Concentrations

    0-1 μM, 0-100 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of this compound to calculate Ki values.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats

  • Posologies

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

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