KHS101 hydrochloride

N° de catalogueS5919 Lot :S591902

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Données techniques

Formule

C18H22ClN5S
Poids moléculaire 375.92 Numéro CAS 1784282-12-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (156.94 mM)
Ethanol 59 mg/mL (156.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.950mg/ml (2.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description KHS101 est un inhibiteur à petites molécules de TACC3, un composant clé des réseaux dynamiques centrosome-microtubules.
Cibles
TACC3
In vitro

Dans deux modèles de tumeurs de xénogreffe dérivées de patients intracrâniennes chez la souris (modèles de glioblastome multiforme et de cellules progénitrices neurales), l'administration systémique de KHS101 a réduit la croissance tumorale et augmenté la survie sans effets secondaires discernables. KHS101 traverse la barrière hémato-encéphalique (BHE) et induit sélectivement la différenciation neuronale des cellules progénitrices neurales hippocampiques in vitro et in vivo. Le traitement par KHS101 augmente la survie des souris porteuses de tumeurs de xénogreffe de glioblastome multiforme.
In vivo

Dans deux modèles de tumeurs de xénogreffe dérivées de patients intracrâniennes chez la souris (modèles de glioblastome multiforme et de cellules progénitrices neurales), l'administration systémique de KHS101 a réduit la croissance tumorale et augmenté la survie sans effets secondaires discernables. KHS101 traverse la barrière hémato-encéphalique (BHE) et induit sélectivement la différenciation neuronale des cellules progénitrices neurales hippocampiques in vitro et in vivo. Le traitement par KHS101 augmente la survie des souris porteuses de tumeurs de xénogreffe de glioblastome multiforme.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    GBM cells

  • Concentrations

    7.5 μM

  • Temps dincubation

    12 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    6 to 8-week-old NOD scid gamma (NSG) and BALB/c Nude mice for the GBM1 and GBMX1 models

  • Posologies

    6 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30111643/

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