Ki20227

N° de catalogueS7688 Lot :S768801

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₄N₄O₅S

Poids moléculaire

480.54

Numéro CAS

623142-96-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.24 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Fms (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour le c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement.

Cibles

c-Fms (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	PDGFRβ (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)
2 nM	12 nM	217 nM	451 nM

In vitro

Ki20227, un nouveau dérivé de quinoléine-urée, est un inhibiteur de la tyrosine kinase c-Fms. Les IC50 de ce composé pour inhiber c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (KDR), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur B du facteur de croissance dérivé des plaquettes sont de 2, 12, 451 et 217 nmol/L, respectivement. Il est également constaté qu'il inhibe la croissance M-CSF-dépendante des cellules M-NFS-60 mais pas la croissance M-CSF-indépendante des cellules de mélanome humain A375 in vitro. De plus, dans un essai de formation de cellules de type ostéoclaste utilisant des cellules de moelle osseuse de souris, ce produit chimique inhibe le développement de cellules de type ostéoclaste positives à la phosphatase acide résistante au tartrate de manière dose-dépendante.

In vivo

Dans des études in vivo, l'administration orale de Ki20227 supprime l'accumulation de cellules de type ostéoclaste et la résorption osseuse induites par des cellules tumorales métastatiques chez des rats nus après injection intracardiaque de cellules A375. De plus, ce composé diminue le nombre de cellules de type ostéoclaste positives à la phosphatase acide résistante au tartrate sur les surfaces osseuses chez les rats ovariectomisés (ovx). Ces résultats suggèrent que ce produit chimique inhibe la destruction osseuse ostéolytique par la suppression de l'accumulation d'ostéoclastes induite par le M-CSF in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells Concentrations 0.1 nM - 3000 nM Temps dincubation 72 h, 1h Méthode M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L). RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats Posologies 20 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
Concentrations
0.1 nM - 3000 nM
Temps dincubation
72 h, 1h
Méthode
M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
Posologies
20 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Sellecks Ki20227 A été cité par 1 Publication

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]	PubMed: 38554213

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]

PubMed: 38554213

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