KRpep-2d

N° de catalogueS8499 Lot :S849902

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Données techniques

Formule

C108H182N44O25S2
Poids moléculaire 2561.01 Numéro CAS 2098181-84-9
Solubilité (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description KRpep-2d est un peptide cyclique inhibiteur sélectif de K-Ras(G12D) avec une sélectivité contre le K-Ras de type sauvage (WT) et le mutant K-Ras(G12C). La valeur IC50 de ce composé est de 1,6 nM.
Cibles
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro KRpep-2d se lie à K-Ras（G12D） avec un Kd de 8,9 nM et une sélectivité d'environ 6 fois supérieure à celle du K-Ras WT, ce qui entraîne une demi-vie de dissociation prolongée. Ce composé supprime significativement la phosphorylation d'ERK, en aval de K-Ras(G12D), ainsi que la prolifération des cellules cancéreuses A427 à une concentration peptidique de 30 μM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells

  • Concentrations

    0, 0.3, 3, 30 μM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

Références

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d A été cité par 2 Publications

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73] PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518] PubMed: 36590511

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